La prevalenco de tipo 2-diabeto en la mondo kreskas, tio estas pro la vivstilo de homoj kaj abunda nutrado. Tamen, farmakologio ne plu staras, disvolvante novajn substancojn por kuracado de diabeto.
Unu el la novaj klasoj de tiaj substancoj estas incretin-mimetikoj, kiuj inkluzivas saxagliptin (saxagliptin).
La mekanismo de agado de incretinoj
La incretinoj estas homaj hormonoj produktitaj de la gastrointestina vojo kiam manĝo eniras ĝin. Pro ilia ago, la produktado de insulino plialtiĝas, kio helpas sorbi glukozon, kiu liberiĝas dum digestado.
Ĝis nun, du specoj de nekretiĝoj estis malkovritaj:
- GLP-1 (glukona-simila peptido-1);
- ISU (insulinotropa polipeptido).
La riceviloj de la unuaj estas en malsamaj organoj, kio permesas al li elmontri pli larĝan efikon. La dua estas kontrolita de pankreataj β-ĉelaj riceviloj.
Inter la ĉefaj mekanismoj de ilia agado estas:
- pliigita sekrecio de la hormona insulino fare de pankreataj ĉeloj;
- malrapidigi gastran malplenigon;
- redukto de glucagona produktado;
- malpliigita apetito kaj sento de pleneco;
- plibonigo de la koro kaj sangaj glasoj, pozitiva efiko sur la nerva sistemo.
Kun kresko de insulina produktado, glukozo pli bone sorbas, sed se ĝi estas normala, la sekrecia procezo ĉesas kaj la homo ne riskas hipogluzemion. Malkresko de la volumo de glucagono, antagonisto de insulino, kondukas al malpliigo de la konsumado de hepato-glukogeno kaj liberigo de senpaga glukozo, samtempe kontribuante al pliigo de la konsumado de glicogeno en la muskoloj. Rezulte, glukozo estas uzata tuj ĉe la loko de produktado, sen eniri la sangon.
Kiam malrapidiĝas la liberigo de la stomako, manĝo eniras la intestojn en malgrandajn porciojn, kio reduktas la kvanton da glukozo en la sango kaj sekve pliigas sian koncentriĝon. Agante en pli malgrandaj partoj, ĝi pli facile sorbas la korpon. En ĉi tiu kazo, malkresko de apetito limigas troe.
Ĝis nun oni konstatis la efikon sur la cirkulada sistemo, sed ne studis. Estis trovite, ke nekretinoj helpas pankreajn β-ĉelojn resaniĝi pli rapide.
Estas neeble akiri hormonojn en sia pura formo en sufiĉaj kvantoj, tial sciencistoj disvolvis analogojn, kiuj plenumas similajn funkciojn:
- reproduktante la efikon de glucona simila peptido-1;
- reduktante la efikojn de detruaj enzimoj, tiel plilongigante la vivon de hormonoj.
Saksagliptino apartenas al la dua grupo.
Liberigi Formojn
Saksagliptino estas parto de la drogo Onglisa, agante kiel inhibidor de DPP-4. Ĉi tiu ilo ne estas sur la federacia listo de preferindaj medikamentoj, sed povas esti donita al pacientoj kun diabeto mellitus per financado de la loka buĝeto.
La kuracilo haveblas en tablojdoj kun flaveca ŝelo, enhavanta 2,5 mg da saksiliptin aŭ 5 mg da ĝia klorhidrato. La kunmetaĵo ankaŭ inkluzivas erojn kiuj optimigas la efikon de la aktiva substanco. La tablojdoj estas etiketitaj indikante sian dozon.
Tablojdoj estas pakitaj en ampolo el 10 pecoj kaj kartona skatolo.
Indikoj kaj kontraŭindikoj
Saxagliptin-bazitaj preparoj rekomendas por uzi kun:
- La antaŭ-diabeta stadio, kiam tradiciaj mezuroj, inkluzive de dieto, ekzercado kaj aliaj rekomendoj ne helpas. La ilo permesas ĉesigi detruon de β-ĉeloj kaj tiel malhelpi disvolviĝon de tipo 2-diabeto;
- La ĉeesto de diagnozita malsano. En ĉi tiu kazo, la ilo povas esti uzata kiel sendependa kuracilo aŭ kune kun aliaj drogoj:
- Metformino;
- insulino;
- derivaĵoj de sulfonilurea;
- tiazolidinedioj.
Kontraŭindikoj por preni la drogon estas:
- diabeto de tipo 1;
- troa susceptibilidad al iuj ajn de la komponantoj de la drogo;
- alta sentiveco al DPP-4-inhibidores;
- ĉeesto de diabeta ketoacidosis;
- nedisigebleco de laktozo kaj laktaza manko, kungenita glukoza-galaksia malsorbado;
- tempo de gestado kaj laktado;
- negrava aĝo.
En ĉi tiuj kazoj, analogoj de la drogo estas uzataj aŭ financoj kun malsama kunmetaĵo estas elektitaj.
La efikeco de komenci terapion saxagliptin + metformin
Instrukcioj por uzo
Tablojdoj estas prenitaj parole sen konsidero de manĝaĵa konsumado. La kapsulo estas englutita tuta kaj lavita kun malgranda volumo de akvo. Dozo dependas de la tipo de terapio kaj de la bonstato de la paciento.
Kun aparta uzo, saxagliptin rekomendas preni 5 mg unufoje tage.
En kombina terapio kun aliaj diabetaj drogoj, la dozo estas 5 mg ĉiutage, la samo validas por aldono de jam uzata kombinaĵo de hipoglucemaj agentoj kun saksiliptino.
En la komenca etapo de la uzo de la substanco kun metformino, la dozo de saxagliptin estas 5 miligramoj, kaj metformino estas 500 miligramoj tage.
Por pacientoj kun rena patologio, la dozo reduktiĝas al 2,5 mg ĉiutage. Se hemodializo estas uzata, la drogo estas ebria post sia fino. La efiko de la drogo dum peritoneala dializo ne estis esplorita. Ĉiuokaze, antaŭ preskribi la drogon, spertuloj konsilas fari ekzamenon de la renoj de la paciento.
Por pacientoj kun hepataj funkciaj patologioj, doza ĝustigo ne estas necesa. Traktado efektiviĝas laŭ ĝeneralaj rekomendoj. Ĉi tio validas ankaŭ por maljunaj pacientoj, kondiĉe ke ili ne havas renajn problemojn.
Studo pri la efiko de la drogo sur la feto en gravedaj virinoj kaj junaj infanoj ne estis farita. Tial malfacilas antaŭdiri ĝiajn konsekvencojn. Por ĉi tiuj pacientoj, kutime estas uzataj aliaj provitaj agentoj. Se virino prenas saksgliptinon dum mamnutrado, ŝi devas rifuzi nutriĝi.
Kaze de samtempa administrado kun aktivaj CYP3A4 / 5-inhibidores, la ĉiutaga dozo de la drogo estas duono.
Jen la jenaj medikamentoj:
- Ketoconazole;
- Klaritromicino;
- Atazanavir;
- Indinavir;
- Nefazodon;
- Itraconazole;
- Ritonavir;
- Telitromicino;
- Nelfinavir;
- Saquinavir kaj aliaj.
Dum prenado de saxagliptino, la paciento daŭre efektivigas ĝeneralajn rekomendojn pri organizado de dieto, dozonaj fizikaj ekzercoj kaj monitorado de la psikoemocia stato.
Kromaj efikoj kaj superdozo
La drogo havas preskaŭ neniujn kromefikojn. Ĝia ĉefa avantaĝo estas la manko de risko de hipoglikemio.
Tamen, kiel ĉiu sinteza drogo, ĝi influas la fiziologiajn procezojn de la korpo, kontribuante al ilia ŝanĝo, kio povas konduki al:
- disvolviĝo de infektaj malsanoj de la spira sistemo;
- dispeptikaj malordoj;
- sinusito
- apero de kapdoloro;
- gastroenterito;
- la disvolviĝo de inflamo en la genitourina sistemo.
Observante iun ajn el ĉi tiuj signoj, vi devas plendi al la ĉeestanta kuracisto, kiu elektos pli taŭgan dozon de la drogo aŭ ŝanĝos ĝin al aliaj tabeloj.
Superdozo en klinikaj provoj ne estis detektita, dum koncentriĝoj 80 fojojn pli altaj ol rekomenditaj estis uzataj. Kaze de simptomoj de superdozo (naŭzo, vomado, diareo, kapdoloro, malforteco, ktp.), La kuracado efektiviĝas laŭ la simptomoj per la rapida forigo de la drogo el la korpo, kiu estas plej facila per hemodializo.
Kiam kombinita kun aliaj drogoj, prononcitaj devioj ne estis detektitaj. Tamen, samtempa uzo kun metformino kaj tiazolidinedioj ne estis studita.
Filmeto de la spertulo:
Kio povas anstataŭigi saxagliptin?
La uzo de saxagliptin kiel la ĉefa ero estas disvolvita nur en la drogo Onglise, se la paciento havas kromefikojn, li devos uzi analogojn, kiuj inkluzivas aliajn inhibilojn de la enzimo DPP-4:
- Januvio
- Unu el la unuaj iloj de ĉi tiu tipo, disvolvita en Usono. Ĝi realigas dozon de 25, 50 kaj 100 mg. La ĉiutaga normo estas ĉirkaŭ 100 mg. La efiko de la drogo daŭras ĉirkaŭ unu tagon. Foje ĝi estas produktita sub la marko YanuMet, kiu aldone enhavas metforminon. - Galvus - kuracilo produktita en Svislando, uzata en dozo de 50 mg tage aŭ pli, ĝi ofte uziĝas kombina kun insulino.
- Nesina - produktita en Irlando, surbaze de apolgiptina benzoato kun dozo de 12,5 aŭ 25 mg. 1 tablojdo estas prenita unufoje tage.
- Vipidia - la ĉefa substanco de la drogo alogliptin, kiu havas similan efikon, estas prenita unufoje ĉiutage je dozo de 25 mg.
- Trazhenta - ilo bazita sur linagliptin, realiĝas en formo de 5 mg-tabeloj prenitaj parole.
- Unu el la unuaj iloj de ĉi tiu tipo, disvolvita en Usono. Ĝi realigas dozon de 25, 50 kaj 100 mg. La ĉiutaga normo estas ĉirkaŭ 100 mg. La efiko de la drogo daŭras ĉirkaŭ unu tagon. Foje ĝi estas produktita sub la marko YanuMet, kiu aldone enhavas metforminon.Aliaj analogoj estas uzataj, kiuj havas malsaman kunmetaĵon, sed similan mekanismon. La kosto de drogoj malsamas laŭ la lando de produktado kaj la konsisto de la drogoj.
La prezo de la drogo Onglisa, kiu enhavas saxagliptin, de 1700 ĝis 1900 rubloj.
La nova generacio de drogoj ebligas rapide kaj facile solvi la problemojn de konsumado de glukozo en pacientoj kun diabeto mellitus.
Kvankam ilia listo ankoraŭ ne estas tre vasta, nur unu drogo estas produktita surbaze de saxagliptin, kiu havas pozitivan efikon en kuracado de diabeto kaj ne kaŭzas staton de hipogluzemio. Samtempe estas analogoj enhavantaj malsaman aktivan substancon, sed kun simila terapia efiko.
