Metformino estis uzata en klinika praktiko dum pli ol duona jarcento. Kaj hodiaŭ ĉiuj rekomendoj pri administrado de diabeto de tipo 2 sugestas uzi ĝin en ĉiuj stadioj de disvolviĝo de la malsano, ĉar ĝi helpas signife redukti mikro- kaj makrovaskulajn komplikaĵojn.
Bedaŭrinde, la vasta uzo de Glucofage kaj ĝiaj analogoj de la biguanida grupo estas limigita pro nedezirataj konsekvencoj por la gastrointestina vojo, kiuj disvolviĝas en 25% de diabetoj. Laŭ neoficialaj datumoj, ĝis 10% de pacientoj ĉesas preni Glucofage kaj ĝiajn generojn pro dispecaj malordoj, kies disvolva mekanismo ne estis plene studita.
Longaj Principoj por Glucofago
La absoluta biodisponeco de ĉiu-metformino estas inter la 50-60%. El la sangofluo, la plej granda parto estas absorbita surloke, en la supra parto de la digesta sistemo. Kaj nur malgranda kvanto de la substanco troviĝas en la pli distala zono de la gastrointestina vojo. Suĉtempo ne superas 2 horojn.
Krei metforminon kun plilongigitaj kapabloj ne estas facila tasko:
- La absorción de la drogo efektiviĝas en limigita areo de la supra gastrointestina vojo;
- Kun eksceso de metformino super iu sojlo, oni rimarkas "absorban saturadon";
- Se la liberigo de la aktiva ingredienco malrapidiĝas, ĝi estas absorbita laŭ la tuta longo de la intesto.
Absorĉita "saturita" signifas, ke kun eksceso de biguanido, la plej granda parto ne falas en la "absorban fenestron" kaj tute ne funkcias. La nivelo de absorción de la drogo en la intesto rilatas al la indico de ties evakuado el la stomako. Ĉi tiuj nuancoj klarigas la malfacilecon krei Glucofagon kun plilongigita efiko, kiu povus esti prenita unufoje ĉiutage.
Tradiciaj drogoj simple malrapidigas la liberigon de la aktiva ingredienco el la tablojdo kun uniforma absorbo de la aktiva substanco laŭ la tuta longo de la intesto. Sed tiaj drogoj ankaŭ havas tempon por relative rapida eniro de la aktiva komponanto en la sangofluon tuj post prenado de la pilolo. Similaj principoj por Glucophage Long estas neakcepteblaj, ĉar la absorbo de metformino estas blokita post la paŝo de la absorba fenestro. Jes, kaj la komenca liberigo de la aktiva substanco povas "saturi" ĝin kaj parto de la drogo restos ne postulata.
Post konsumado de la kutima Glucofage, la maksimumo de ĝia koncentriĝo ne superas 3 horojn.
Por kompari digestan toleron de simpla metformino kaj plilongigita versio de XR en kvar medicinaj centroj en Usono, diabetaj kartoj kun tipo 2-malsano, kiuj prenis malsamajn specojn de glucofago, estis studitaj. La ofteco de nedezirataj konsekvencoj por la gastrointestina vojo en diabetoj prenantaj plilongan metforminon estis signife pli malalta ol tiuj, kiuj uzis la kutiman drogon.
Grafike evidentiĝas la ofteco de kromefikoj en kuracado de malsamaj specoj de Glucofago kaj dum la transiro de unu specio al alia.
La efikeco de la kontrolo de glicata hemoglobino estis provita en blinda studo. Grupoj de partoprenantoj montris la samajn efikajn rezultojn de du specoj de Glucofago.
Novigaj Teknologioj kaj Glucofago Longa
La efiko de la laŭgrada liberigo de metformina XR estas provizita de la strukturo de la tablojdo, kiu kreas disvastigan sistemon pro la ĝela baro. La aktiva komponento estas en duobla hidrofila matrico, havigante la liberigon de metformino XR per disvastigo. La ekstera polimera matrico kovras la internan sekcion, kiu enhavas 500–750 mg de la drogo. Kiam ĝi eniras la stomakon, la tablojdo ŝvelas de humideco, ĝi estas kovrita de ĝela tavolo de la ekstero, kaj ĝi kreas la kondiĉojn por batata liberigo de la drogo. Grava diferenco inter ĉi tiuj tablojdoj estas, ke la dissolva indico de la drogo ne rilatas al la ecoj de intesta movemo kaj pH. Ĉi tio permesas al ni ekskludi la ŝanĝon de konsumado de drogoj en la digesta sistemo de malsamaj pacientoj.
Glucofage Farmakokinetiko Longa
La absorbo de la aktiva ingredienco el la tablojdo estas pli malrapida kaj pli longa kompare al simpla analogo. En eksperimentoj, plilongigita analogo estis komparata kun dozo de 200 mg / tago. kaj simpla glikofago kun dozo de 2 r. 1000 mg / tago. atinginte ekvilibran koncentriĝon. La maksimuma sanga nivelo de Tmax post konsumado de metformino XR estis signife pli alta ol tiu de simpla metformino (7 horoj anstataŭ 3-4 horoj). Cmax, la limiga koncentriĝo, en la unua kazo estis kvarono pli malalta. La ĝenerala efiko al sanga sukero en la du specoj de drogoj estis la sama. Se ni analizas la areon sub la kurbo, kiu karakterizas la dependecon de la koncentriĝa nivelo en la tempo, tiam ni povas konkludi pri la bioekvivalento de la du specoj de Glucofage.
Evidente, la farmacokinetika profilo de la drogo kun plilongigitaj kapabloj ebligas ekskludi rapidan salton en la nivelo de metformino XR en plasmo, tipa por simpla metformino.
Unuforma ingestaĵo de la aktiva komponanto helpas eviti kromefikojn por la gastrointestina vojo kaj signife plibonigas drogan toleremon.
Indikoj, kontraŭindikoj, limigoj
Glucofago Longa estas preskribita por diabetoj kun dua speco de malsano se vivmodifo ne provizas kompletan glicemian kontrolon. La drogo estas speciale indikita por pacientoj kun sobrepeso. Metformino uzas kiel unua-linian medikamenton por monoterapio aŭ kompleksa kuracado kun aliaj antidiabetikaj drogoj, inkluzive de insulino.
Glucofago estas fidinda drogo kun potenca evidenta bazo de efikeco, sed ĝia netaŭga uzo povas havi negativajn konsekvencojn. La medikamento estas kontraŭindikita:
- Kun hipersensemo al la ingrediencoj de la formulo;
- En kondiĉo de diabeta ketoacidosis, komo kaj precoma;
- Pacientoj kun rena patologioj (malplenigo de creatinino - ĝis 60 ml / min.);
- En akraj kondiĉoj (hipoksio, dehidratado), provokante rena malfunkcion;
- Dum operacioj kaj kuracado de severaj vundoj (la paciento estas transdonita al insulino);
- En malsanoj kiuj provokas malsanon de oksigeno de histoj (koratako, aliaj kardaj patologioj, spiraj malordoj);
- Diabetaĵoj kun hepataj disfunkcioj;
- Kun sistema misuzo de alkoholo, akra alkoholaĵo;
- Gravedaj kaj lactantaj patrinoj;
- En stato de laktika acidozo, inkluzive historion;
- Personoj kun hipokaloria (ĝis 1000 kcal / taga) dieto.
Dum la periodo de ekzameno de radioisotopo aŭ radiografio uzanta markajn bazitajn iodojn, la diabeto 48 horojn antaŭ la proceduro kaj 48 horojn post kiam ĝi estas translokigita al insulino.
Aparta atento al la preskribado de Glucofage Longa devas esti donita al la kategorio de diabetoj de matura aĝo, kun subnutrado, same kiel al tiuj, kiuj okupiĝas pri malfacila fizika laboro, ĉar ĉi tiuj faktoroj provokas la disvolviĝon de laktika acidozo.
Glucofago Longa kaj Gravedeco
Eĉ ĉe la planada stadio de infano, diabeta virino estas translokigita al insulino. Estas senco subteni ĉi tiun kuracadan reĝimon dum la periodo de mamnutrado, ĉar metformino estas kontraŭindikita dum gravedeco kaj laktado. Se la sano de la patrino postulas ŝaltilon al Glucofage Long, la infano estas transdonita al artefarita nutrado.
Dozo kaj administrado
En la studo de la optimuma dozo por plilongigita glicofago, dozo-dependa efikeco pruviĝis per ununura uzo de la drogo. La maksimuma efiko estis rivelita per la uzo de 1500-2000 mg / tago. La eksperimento ankaŭ komparis la eblon de plilongigita glufago kun kurac-reĝimo de 2 p / tago. 1000 mg kaj 1 r / tago. 2000 mg ĉiu. En la unua kazo, glicataj hemoglobinaj indicoj en la grupo de volontuloj malpliiĝis je 1,2%, en la dua - je 1%.
La drogo estas destinita al interna uzo. La tablojdo estas konsumita kun akvo sen disbatado. La endokrinologo kalkulas la horaron kaj dozon konsiderante la rezultojn de la testoj, la stadion de la malsano, koncomitajn patologiojn, la aĝon de la diabeto kaj la korpan reagon al la drogo.
Longa Glucofago - 500 mg
En dozo de 500 mg / tago. prenante tablojdojn kombinitajn kun vespermanĝo. Se la apliko estas duobla, tiam kun matenmanĝo kaj vespermanĝo, sed ĉiam kun manĝo.
Se la paciento estas translokigita de la kutima Glucofago al plilongigita versio, la komenca indico estas elektita laŭ la tuta ĉiutaga dozo de la antaŭa medikamento.
Post du semajnoj, vi povas taksi la efikecon, se la rezulto estas nekontentiga, la dozo estas pliigita je 500 mg, sed ne pli ol 2000 mg / tago. (4 ĉp.), Kiu respondas al la maksimuma normo. Kvar tablojdoj ankaŭ estas prenitaj unufoje, kun vespermanĝo. Se ĉi tiu kurac-reĝimo ne efike sufiĉis, vi povas disdoni la tabletas en 2 dozon: unu duonon matene, la duan vespere.
Glucofago Longa 500 por perdi pezon havas sencon nur por diabetikuloj kaj homoj kun metabolaj malordoj. Estas multaj kaŭzoj de obezeco, nekontrolita memmedikamentado kun serioza drogo kaj mem-diagnozo povas provizi neantaŭvideblajn konsekvencojn.
Gravas preni la kuracilon samtempe. Matenmanĝo aŭ vespermanĝo devas esti plenaj. Kun iu ajn kuraca reĝimo, diabeto rekomendas frakcian dieton - 5-6 fojojn ĉiutage, kun malpezaj manĝetoj inter ĉefaj manĝoj. Se ial vi maltrafis la tempon preni la kuracilon, vi ne povas duobligi la normon, ĉar la korpo bezonas tempon por plene prilabori la dozon. Vi povas preni la pilolon ĉe la unua okazo. La drogo ne prenas kursojn, sed konstante. Se la paciento ĉesis kuracadon kun metformino, la atenta kuracisto devas konstati ĉi tion.
Se Glucofage Long estas uzata en kompleksa reĝimo kun insulino, la komenca dozo de instrukcioj por uzo rekomendas elekti ne pli ol 1 tablojdon (500 mg / tago). La dozo de la hormona insulino estas kalkulita konsiderante la dieton kaj la legaĵojn de la glucometro.
Longa Glucofago - 750 mg
Oni ankaŭ prenas kapsulon de 750mg unufoje, kun vespermanĝo aŭ tuj post ĝi. La komenca dozo ne superas unu tablojdon, dozon titoli eblas post duonmonato. Laŭgrada kresko de la indico faciligas la adaptadon de la korpo kaj reduktas la verŝajnecon de kromefikoj por la gastrointestina vojo.
La rekomendinda indico de plilongigita glicofago estas 2 tablojdoj / tago. (1500 mg), se la dezirata rezulto ne estas, la normo ĝustigas al 3 ĉp. / Tago. (2250 mg - maksimume). Kiam la kapabloj de la malrapida liberiga drogo ne sufiĉas, ili ŝanĝas al la kutima Glucofago, kiu havas liman normon de 3000 mg / tago.
Se la paciento estas translokigita al plilongigita glufago kun analogoj bazitaj sur metformino, elektinte komencan dozon ili gvidas laŭ la tuta normo de la antaŭa medikamento. Se la medikamento havas ankaŭ plilongigitan efikon, eble necesas paŭzo dum la anstataŭigo de la kuracilo, konsiderante la tempon, kiam ĝi estis forigita el la korpo. Diabetaĵoj prenantaj regulan Glucofagon en kvanto de 2000 mg aŭ pli, anstataŭigante ĝin per Glucophage Long ne praktikas.
Glucofage® Longa Komponado kaj Eldona Formo
MERCK SANTE, franca fabrikentrepreno, liberigas Glucophage® longe kiel daŭrantaj liberigaj tabeloj.
Depende de la dozo, ili enhavas 500 aŭ 750 mg de la aktiva ingredienco metformina klorhidrato. La kapsuloj estas kompletigitaj per plenigiloj: natria karmelosa, hippromela, celuloza, magnezia stearato.
Blankaj konveksaj tabeloj povas distingiĝi per la gravuraĵo de la dozo kaj la logo de la kompanio ĉiuflanke. En aluminiaj ampoloj tabeloj estas pakitaj en 15 pecojn. En unu skatolo povas esti 2 aŭ 4 tiaj teleroj.
Ili liberigas la kuracilon laŭ la preskribo; ĝi ne bezonas specialajn stokajn kondiĉojn. Ĉe Glyukofazh Long, la prezo estas sufiĉe atingebla: en interretaj apotekoj ĝi estas ofertata por 204 rubloj. (dozo de 500 mg). La breto-vivo de la drogo estas 3 jaroj.
Kromaj efikoj
Laŭ OMS-kriterioj, la ofteco de nedezirataj efikoj estas taksata laŭ la sekva skalo:
- Tre ofta - ≥ 0.1;
- Ofta - de 0,01 ĝis 0,1;
- Malofte - de 0,001 al 0,01;
- Malofta - de 0.0001 al 0.001;
- Tre malofta - de 0.00001 ĝis 0, 0001.
Se la disponeblaj statistikoj pri simptomoj ne kongruas en la specifita kadro, unuopaj kazoj estas registritaj.
Organoj kaj sistemoj | Kromaj efikoj | Ofteco |
CNS | gustodifekto | ofte (3%) |
Gastrointestina vojo | dispeptikaj malordoj, epigastria doloro, perdo de apetito | ofte |
Ledo | urtikario, prurito, eritemo kaj aliaj alergiaj reagoj | tre malofte |
Metabolismo | laktika acidozo | tre malofte |
Hepatoraj ŝanĝoj | hepatito, hepata misfunkcio | izolitaj kazoj |
Plej multaj nedezirindaj konsekvencoj foriras mem post adaptiĝo, se la malkomforto spontane ne foriras, vi devas informi ĉi tion al la endokrinologo. Li povas redukti la dozon aŭ preskribi analogon. Foje la ofteco de dispeptikaj malordoj reduktiĝas per strikta aliĝo al la principoj de malalta karbo-nutrado kaj la distribuo de la ĉiutaga dozo en 2-dozon.
Laŭgrada titolado de la normo (precipe supren) en tiaj kazoj estas deviga.
En diabetoj prenantaj drogojn bazitajn kun metformino konstante, vitamino B12 malpli sorbas. Se megaloblasta anemio estas diagnozita, oni konsideru ĉi tiun faktoron.
Hepaj disfunkcioj okazas spontanee kun la forigo de Glucofage Longa.
Pro la manko de risko de hipoglikemio, preni la drogon kiel monoterapio ne estas danĝera por ŝoforoj kaj diabetoj, kies laboro estas asociita kun pliigita koncentriĝo kaj alta reaga indico. Kun kompleksa kuracado, oni devas konsideri la eblecojn de aliaj hipoglucemaj agentoj.
Helpu kun simptomoj de superdozo
La tokseco de metformino estis provita eksperimente: volontuloj ricevis dozon 42,5 fojojn pli alte ol la supra normo-sojlo (85 g). Hipoglucemio ĉe la partoprenantoj ne disvolviĝis, montris la simptomoj de laktika acidozo.
Se tiaj signoj ne estas detektitaj en medicina institucio, la ricevo de Glucophage Long estas ĉesigita kaj vokas ambulanco.
Post specifi la nivelon de laktato en la korpo, la paciento estas preskribita hemodializo. Simptoma terapio ankaŭ estas preskribita.
Rezultoj pri Drogaj Interagoj
Kontraŭindikataj kombinaĵoj
Radiopakaj markiloj de jodo povas kaŭzi laktan acidoson, precipe en diabetoj kun rena patologioj. Por la periodo de radiologiaj studoj, Glucophage Long estas nuligita. Se la stato de la renoj ne kaŭzas zorgojn, post du tagoj la paciento povas reveni al la kutima kurac-reĝimo.
Ne rekomenditaj opcioj
Glucofago longa kaj alkoholo estas absolute nekongruaj, ĉar etila alkoholo povas kaŭzi laktan acidon, precipe kun problemoj kun la hepato kaj malregula kaj malbonkvalita nutrado. Etanol-bazitaj drogoj ankaŭ pliigas la probablecon de tia komplikaĵo.
Kompleksoj postulantaj specialan atenton
Paralele al metformino, iuj kuraciloj postulas singardecon kaj konstantan monitoradon de sanga sukero.
- Danazole - plibonigas la hiperglicemian efikon, postulas titolon de dozo de metformino;
- Klorpromazino - estigas glicemiajn kondiĉojn, malhelpas produktadon de insulino, postulas dozon alĝustigi Glucofage Longan;
- Glucocorticosteroidoj - danĝera per malpliigo de glukoza toleremo, pliigo de sukeroj, komplikaĵoj en formo de ketozo;
- Diuretikoj (buklo) - kontribuas al disvolviĝo de laktika acidozo kaj rena malsukceso;
- β-simpatomimetikoj - pro stimulo de β-riceviloj pliigas la nivelon de glicemio, la transiro al insulino estas ebla;
- Antihipertensaj agentoj, insulino, salicilatoj, acarbozo, drogoj de la sulfonilurea grupo - plibonigas la glukozon-malaltigajn kapablojn de Glucofage Long, postulas dozon-titolon;
- Nifedipino - pliigas la absorbadon de metformino kaj Cmax.
La kationika grupo de drogoj kiel morfino, amilorido, digoksino, procainamido, kinidino, kinino, ranitidino, triamtereno, trimetoprimo, vankomicino estas sekreciita en la renaj tuboj, tial ĝi estas konkuranto de Glucofage en la lukto por transportaj sistemoj.
Longa Taksado de Glucofago de Konsumantoj
Enketo de diabetoj prenantaj Glucofage Long, recenzoj malkaŝis.
- Alta efikeco. Rapida pezoperdo sen manko de malsato kaj ĝenerale ajnaj ŝanĝoj en vivstilo devigis min vidi kuraciston. Identigita insulina rezisto kaj hipotiroidismo, kiuj pligravigis la problemon per pezo. Glucofago estis preskribita, unue regula - 3 rubloj tage. 850 mg ĉiu. Paralele ŝi traktis la tiroidan glandon. Dum 3 monatoj, ĉio revenis al normalo: pezo kaj insulina produktado reakiris. Nun mi estis translokigita al Glyukofazh Long (nun por la vivo).
- Meza efiko. Ni prenas Glucophage Long kun nia edzino. Ili diras, ke li fortigas sangajn glasojn, plilongigas vivon, kaj mi ankaŭ havas sukeron. Tuj kiam la aferoj iom pliboniĝis, mi komencis salti preni la pilolojn, sed la stomako ĉiufoje venĝis min por tia distrado. Mi devis malpliigi la dozon kaj streĉi la dieton. Mi rimarkis, ke la kromefikoj pliiĝas kun la neregula uzo de la drogo.
- Malalta rezulto. Diabeto de tipo 2 estis malkovrita en mi la pasintan monaton, Glucophage Long estis preskribita, ĉar laboro ne permesas al mi pensi pri piloloj la tutan tagon. Li prenis la kuracilon dum tri semajnoj kaj plu, des pli kromefikoj aperis. Mi eltenis ĝis mi alvenis al la hospitalo. La drogo estis nuligita, malrapide resaniĝante.
Pliigi la lojalecon de diabetoj al terapio, redukti neviditajn okazaĵojn por la gastrointestina vojo estas gravaj avantaĝoj de Glucofage Longa, sed la ĉefa kriterio por la kvalito de antidiabetika drogo estas tamen la glicemiaj indikiloj en diabetoj kun tipo 2-malsano.