Ĉi tio estas drogo kun hipoglucemia efiko, kiu estas analoga al mallongdaŭra homa insulino. La insulina novorapido estas produktita per la rekombinanta DNA-bioteknologia metodo uzante la streĉon Saccharomyces cerevisiae, dum la prolino (aminoacido) ĉe la pozicio B28 estas anstataŭigita per aspartika acido.
Ĉi tiu drogo ligas al specifaj riceviloj lokitaj sur la ekstera citoplasma membrano de ĉeloj.
Rezulte formiĝas insulino-riceva komplekso, kiu stimulas iujn procezojn en la ĉeloj, inkluzive de aktivigado de la sintezo de ŝlosilaj enzimoj (glicogena sintetase, heksokinase, piruvato kinase).
Malkresko de la koncentriĝo en glukozo en la sango estiĝas rezulte de pliigo de ĝia transporto en la ĉelojn, aktivigo de asimilado de la histoj de la korpo, kaj ankaŭ pro stimulo de la procezoj de glukogenozo, lipogenezo kaj malkresko de la indico de glukozo en la hepato.
Kiam oni anstataŭigas la aminoacidan prolinon ĉe la loko B28 kun aspartan acidon en la drogo Novo Rapid Flexpen, la tendenco de molekuloj krei heksamerojn malpliiĝas, kaj ĉi tiu tendenco konserviĝas en solvo de ordinara insulino.
Tiurilate, ĉi tiu drogo estas multe pli bone ensorbita per subkutana administrado, kaj ĝia ago disvolviĝas multe pli frue ol en solvebla homa insulino.
NovoRapid Flexpen reduktas sangan glukozon en la unuaj kvar horoj post manĝi multe pli efike ol homa insulino. Ĉe homoj kun tipo 1 diabeto mellitus, uzante ĉi tiun agenton, pli malalta postprandia sukero-koncentriĝo estas observata kompare kun homa insulino.
Novo Rapida Flexpen havas pli mallongan daŭron de agado kun subkutana administrado ol solvebla homa insulino.
Kun subkutana injekto, la drogo komencas agi en dek ĝis dudek minutoj, kaj la maksimuma efiko disvolviĝas 1 ĝis 3 horojn post la administrado. La daŭro de la drogo estas de tri al kvin horoj.
La uzo de Novo Rapid Flexpen en diabetoj kun tipo 1-malsano reduktas la probablon de epizodoj de nokta hipoglikemio kompare kun solvebla homa insulino. Ne rimarkis risko de pliigita hipogluzemio dum la tago.
Ĉi tiu drogo koncerne molarecon estas ekipaĵa al homa solvebla insulino.
Farmakokinetiko
Suĉado
Kun subkutana administrado de insulino, aspart havas 2 fojojn pli mallongan tempon por atingi la maksimuman koncentriĝon en sanga plasmo ol kun la enkonduko de solvebla homa insulino.
La maksimuma plasma enhavo estas averaĝe 492 + 256 mmol / litro kaj estas atingita kiam la drogo estas administrata al pacientoj kun diabeto mellitus de tipo 1 je dozo de 0,15 U / kg korpa pezo post ĉirkaŭ kvardek minutoj. Ĝis la komenca nivelo, la insulina enhavo venas 5 post la injekto.
En diabeto mellitus de tipo 2, la absorba rapideco malpliiĝas iomete kaj ĉi tio klarigas la pli malaltan maksimuman koncentriĝon (352 + 240 mmol / litro) kaj pli longan periodon de ĝia atingo (ĉirkaŭ unu horo).
La tempo por atingi la maksimuman koncentriĝon en insulina aspart estas multe pli mallonga ol kiam oni uzas solveblan homan insulinon, dum la interindividua ŝanĝiĝemo en la koncentriĝo estas multe pli alta.
Farmakokinetiko en specialaj klinikaj kazoj
Laboro pri la farmakokinetiko de ĉi tiu drogo ne estis farita ĉe maljunaj pacientoj kaj en homoj kun difektita hepato aŭ rena funkcio.
En infanoj en aĝo de ses ĝis dek du jaroj, kaj ankaŭ en adoleskantoj de 13 ĝis 17 jaroj, kun diabeto de tipo 1, insulina aspart rapide sorbas je ambaŭ aĝoj, kaj la periodo por atingi la maksimuman koncentriĝon egalas al la tempo en plenkreskuloj.
Sed inter ĉi tiuj du aĝaj grupoj estas diferencoj en la grando de la koncentriĝo, tial tre gravas individue elekti la dozon de la drogo depende de kiu aĝa grupo la paciento apartenas.
Indikoj
- Insul-dependa diabeto mellitus (unua tipo).
- Ne insulino-dependa diabeto mellitus (tipo 2) en la stadio de rezisto al buŝaj hipoglucemaj agentoj aŭ kun parta rezisto al ĉi tiuj drogoj (kiel parto de kompleksa terapio), same kiel kun interkaptaj malsanoj.
Dozo
Novo Rapid Flexpen havas subkutanan kaj intravenan vojon de administrado. Ĉi tiu drogo komencas agi pli rapide kaj havas pli mallongan daŭron de efiko ol solvebla homa insulino.
Ĝi devas esti administrata tuj antaŭ manĝi manĝaĵon aŭ tuj post manĝi (pro la rapida ekapero).
Por ĉiu aparta paciento, la kuracisto elektas la dozon de insulino individue, surbaze de la sukero en sango. Novo Rapida Flexpeno estas kutime kombinita kun aliaj insulinaj preparoj (longa agado aŭ meza daŭro), kiuj estas administritaj almenaŭ unufoje tage.
Tipe, la ĉiutaga bezono de homo por insulino estas inter 0,5 kaj 1 U / kg korpa pezo. Ĉi tiu bezono estas 50-70% kontentigita per la enkonduko de la drogo Novo Rapid Flexpen antaŭ manĝoj, kaj la restanta kvanto estas prenita kun plilongigita ago insulino.
Kun la enkonduko de la temperaturo de la drogo devas konformi al la medio-temperaturo.
Ĉiu seringa plumo por insulino havas individuan uzon kaj estas malpermesite plenigi ĝin denove.
Se Novo Rapid Flexpen estas uzata samtempe kun aliaj insulinoj en plumoj de Flexpen-siringoj, tiam por la enkonduko de ĉiu speco de insulino necesas uzi apartajn injektajn sistemojn.
Antaŭ la enkonduko de ĉi tiu drogo, vi devas definitive kontroli la pakaĵon, legi la nomon kaj certigi, ke la tipo de insulino estas elektita ĝuste.
La paciento ĉiam bezonas kontroli la kartoĉon kun la drogo, inkluzive de la kaŭĉuko-piŝto. Ĉiuj rekomendoj estas detale priskribitaj en la instrukcioj por administrado de insulinaj sistemoj. La kaŭĉukmembrano devas esti traktita kun kotona tranĉaĵo trempita en etilan alkoholon.
Estas malpermesite uzi la drogon Novo Rapid Flexpen se:
- la kartoĉo aŭ seringa plumo estis faligita;
- la kartoĉo estis dispremita aŭ difektita, ĉar tio povas konduki al filtrado de insulino;
- la videbla parto de la kaŭĉuko-piŝto estas pli larĝa ol la blanka koda strio;
- insulino estis konservita en kondiĉoj, kiuj ne konformas al tiuj specifitaj en la instrukcioj, aŭ estis frostita;
- insulino koloriĝis aŭ la solvo estas nuba.
Por injekto, la nadlo devas esti enmetita sub la haŭto kaj premi la startbutonon tute. Post la injekto, la nadlo devas esti lasita sub la haŭto dum almenaŭ 6 sekundoj. La butono de la seringa plumo devas esti premita ĝis la nadlo estas tute forigita.
Post ĉiu injekto, la nadlo devas esti forigita, ĉar se tio ne fariĝos, tiam likvaĵo el la kartoĉo elfalos (pro la temperaturo-diferenco) kaj la koncentriĝo de insulino ŝanĝiĝos.
Malplenigi la kartoĉon per insulino estas malpermesita.
Kiam vi uzas la insulinan sistemon por longaj infuzaĵoj, oni devas observi la jenajn regulojn:
- Tuboj kun interna surfaco de poliolefino aŭ polietileno devas pasi kontrolon kaj esti aprobitaj por uzo en pumpaj sistemoj.
- Iu kvanto da insulino, malgraŭ ĝia stabileco, povas esti sorbita de la materialo, el kiu la sistemo estas farita.
- Kiam vi uzas la Novo-Rapidan pumpan sistemon, ĝi ne povas esti kombinita kun aliaj specoj de insulino.
- Ĉiuj rekomendoj kaj instrukcioj por kuracistoj por uzi Novo Rapid en la pumpila sistemo devas esti strikte observataj.
- Antaŭ ol vi ekuzos la sistemon, vi devas atente studi la informojn pri mezuroj, kiujn oni devas okazi en malsano, pliigi aŭ malaltigi nivelojn de sango sukero aŭ kiam la sistemo rompiĝas.
- Antaŭ enmeti la kudrilon, manoj kaj haŭto devas esti lavitaj per sapo por eviti infekton ĉe la loko de injekto.
- Pleniginte la benzinujon, certigu, ke ne estas grandaj aeraj bobeloj en la siringo aŭ tubo.
- Remetu tubojn kaj nadlojn nur konforme al la instrukcioj, kiuj venis kun ĉi tiu infuzaĵo.
- Estas necese kontinue monitori la koncentriĝon de glukozo por senprokraste identigi eblan rompon de la insulina pumpilo kaj antaŭvidi perturbojn en la karbonhidrata metabolo.
- En kazo de malsukceso de la insulinpumpila sistemo, vi devas ĉiam konservi liberan insulinon por subkutana administrado ĉe vi por malebligi hiperglicemion.
Flanka efiko
Kromaj efikoj de la drogo asociitaj kun ĝia efiko al karbonhidrata metabolo estas hipoglucemio. Ĝiaj manifestiĝoj:
- pliigita ŝvitado;
- paleco de la haŭto;
- tremo, nervozeco, maltrankvilo;
- malforteco aŭ nekutima laceco;
- malobservo de koncentriĝo kaj orientiĝo en spaco;
- kapturno kaj kapdoloroj;
- forta sento de malsato;
- provizora vida difekto;
- takikardio, premo-falo.
Severa hipogluzemio povas konduki al konvulsioj kaj perdo de konscio, difektita cerba funkcio (provizora aŭ neinversigebla) kaj morto.
Alergiaj reagoj okazas malofte, urtikario aŭ erupcio sur la haŭto. Anafilactika ŝoko estas ege malofta. Ĝeneraligita alergio povas manifestiĝi per haŭta erupcio, prurito, pliigita ŝvitado, digestaj malordoj, angioedemo, takikardio kaj malpliigita premo, malfacile spirante.
Lokaj alergiaj manifestiĝoj (edemo, ruĝeco, prurito ĉe la injekto-loko) kutime estas provizoraj kaj pasas dum terapio daŭras.
Malofte, lipodistrofio povas okazi.
Aliaj kromefikoj inkluzivas ŝvelaĵon (malofte) kaj difektan refrakton (malofte). Ĉi tiuj fenomenoj ankaŭ kutime estas provizoraj.
La korka ago de Novo Rapid Flexpen kutime dependas de dozo kaj okazas rezulte de la farmakologia ago de insulino.
Kontraŭindikoj
- Hipoglucemio.
- Individua maltoleremo al insulina aspart aŭ iu ajn alia ero de la drogo.
- Novo Rapid Flexpen ne estas uzata ĉe infanoj sub la aĝo de ses, ĉar ne ekzistas koncernaj klinikaj studoj.
Gravedeco kaj laktado
Ne estas multe da sperto pri la uzo de Novo Rapida Flexpen en gravedaj virinoj. Eksperimentoj en eksperimentaj bestoj ne malkaŝis diferencojn inter insulina aspart kaj homa insulino en embriotoxicidad kaj teratogeneco.
Dum la periodo de gravedeco kaj dum la tuta periodo de gestado, vi devas zorge kontroli la staton de virino kun diabeto kaj konstante kontroli la nivelon de glukozo en la sango.
En la unua trimonato, kutime la bezono de insulino reduktiĝas, kaj en la dua kaj tria trimestroj komenciĝas ĝia laŭgrada kresko.
Dum akuŝo kaj tuj post ili, la bezono denove povas fali. Kutime, post akuŝo, ŝi rapide revenas al la komenca nivelo, kiu estis antaŭ gravedeco.
Dum mamnutrado, la uzo de Novo Rapid Flexpen estas permesata sen limigoj, ĉar ĝia administrado al flegistino ne riskas la bebon. Sed kelkfoje necesas aranĝi dozon.
Superdozo
La ĉefa simptomo de superdozo estas hipogluzemio; en iuj kazoj, eble bezonata kriz-zorgo por hipoglucemia komo.
Kun milda grado, la paciento povas respekti memstare manĝante riĉajn manĝaĵojn kun sukero, glukozo aŭ karbonhidratoj. Pacientoj ĉiam devas havi dolĉaĵojn, kuketojn aŭ fruktan sukon kun ili.
En severa hipogluzemio kaj perdo de konscio, homo bezonas injekti 40% glukozan solvon intravenan, subkutanan aŭ intramuskan glucagon en dozo de 0,5-1 mg.
Post reakiro de la konscio, la paciento devas preni karbonhidratajn manĝaĵojn por eviti reaperon de hipoglucemio.
Stokaj kondiĉoj kaj estanteco
La drogo apartenas al la listo B.
Malfermitaj pakaĵoj estu konservataj en fridujo je temperaturo de 2-8 gradoj. Ne konservu insulinon proksime al la frostujo kaj frostu. Ĉiam portu protektan ĉapon por protekti la Novo Rapidan Flexpenon kontraŭ lumo.
La breto-vivo de la drogo estas 2 jaroj.
Ne rekomendas konservi la startitajn seringajn plumojn en la fridujo. Ili taŭgas por uzi ene de 1 monato post malfermo kaj stokado je temperaturo de ne pli ol 30 gradoj.
Feriaj Kondiĉoj
Novo Rapid Flexpen dispensas de apotekoj nur per preskribo.
Prezo
La kosto de 100 UI estas averaĝe super la farmacia ĉeno 1700-2000r