Por forigi diabeton en medicina praktiko, estas kutimo uzi insulin analogojn.
Kun la tempo, tiaj drogoj fariĝis ĉiam pli popularaj inter kuracistoj kaj iliaj pacientoj.
Simila tendenco estas klarigebla:
- sufiĉe alta efikeco de insulino en industria produktado;
- bonega alta sekureca profilo;
- facileco de uzo;
- la kapablo sinkronigi la injekton de la drogo kun sia propra sekrecio de la hormono.
Post iom da tempo, pacientoj kun diabeto mellitus de tipo 2 estas devigitaj ŝanĝi de malkreskantaj tabloj de sango sukero al injektoj de la hormona insulino. Tial la demando pri elekto de la plej bona drogo por ili estas prioritato.
Trajtoj de moderna insulino
Estas iuj limigoj en la uzo de homa insulino, ekzemple, la malrapida ekapero (diabeto devas injekti 30-40 minutojn antaŭ manĝi) kaj tro longa labortempo (ĝis 12 horoj), kio povas fariĝi antaŭkondiĉo por malfrua hipogluzemio.
Fine de la lasta jarcento, ekestis la bezono disvolvi analogajn insulinojn, kiuj malhavus ĉi tiujn mankojn. Komencis esti produktitaj mallongaj insulinoj kun la maksimuma malpliigo de duona vivdaŭro.
Ĉi tio alportis ilin pli proksime al la propraĵoj de denaska insulino, kiu povas esti neaktivigita post 4-5 minutoj post eniro en la sangon.
Varoj de insulinaj variantoj povas esti unuformaj kaj glate sorbitaj de subkutana graso kaj ne provoki noktajn hipogluzemojn.
En la lastaj jaroj, ekzistas grava progresigo en farmakologio, ĉar oni konstatas:
- la transiro de acidaj solvoj al neŭtralaj;
- akiri homan insulinon uzante rekombinan DNA-teknologion;
- la kreado de altkvalitaj insulinaj anstataŭaĵoj kun novaj farmakologiaj ecoj.
Analizoj de insulino ŝanĝas la daŭron de la agado de la homa hormono por provizi individuan fiziologian alproksimiĝon al terapio kaj maksimuman komforton por la diabeto.
La drogoj ebligas optimuman ekvilibron inter la riskoj de falo en sango-sukero kaj atingo de la cela glicemio.
Modernaj analogoj de insulino laŭ la tempo de sia agado estas kutime dividitaj en:
- ultrashort (Humalog, Apidra, Novorapid Penfill);
- plilongigita (Lantus, Levemir Penfill).
Krome estas kombinitaj drogoj de anstataŭantoj, kiuj estas miksaĵo de ultrashorto kaj plilongigita hormono laŭ certa rilatumo: Penfill, Humalog-miksaĵo 25.
Humalog (lispro)
En la strukturo de ĉi tiu insulino, la pozicio de prolino kaj lizino estis ŝanĝita. La diferenco inter la drogo kaj solvebla homa insulino estas la malforta spontaneco de intermolekulaj asocioj. Konsiderante ĉi tion, lispro povas esti absorbita pli rapide en la sangofluon de diabeto.
Se vi injektas drogojn en la sama dozo kaj samtempe, tiam Humalog donos la pinton 2 fojojn pli rapide. Ĉi tiu hormono estas forigita multe pli rapide kaj post 4 horoj ĝia koncentriĝo venas al sia originala nivelo. La koncentriĝo de simpla homa insulino estos konservita ene de 6 horoj.
Komparante lispro kun simpla mallongdaŭra insulino, ni povas diri, ke la unua povas malhelpi la produktadon de glukozo fare de la hepato multe pli forte.
Ekzistas alia avantaĝo de Humalog-drogo - ĝi estas pli antaŭvidebla kaj povas faciligi la periodon de la dozo al la nutra ŝarĝo. Ĝi karakterizas per la foresto de ŝanĝoj en la daŭro de ekspozicio de pliigo de la volumo de eniga substanco.
Uzante simplan homan insulinon, la daŭro de lia laboro povas varii depende de la dozo. De ĉi tio ekestas la averaĝa daŭro de 6 ĝis 12 horoj.
Kun pliigo de la dozo de insulino Humalog, la daŭro de ĝia laboro restas preskaŭ sur la sama nivelo kaj estos 5 horoj.
El tio sekvas, ke kun pliigo de la dozo de lispro, la risko de malfrua hipoglikemio ne pliiĝas.
Aspart (Novorapid Penfill)
Ĉi tiu insulina analogo povas preskaŭ perfekte imiti taŭgan insulinan respondon al manĝaĵa konsumado. Ĝia mallonga daŭro kaŭzas relative malfortan efikon inter manĝoj, kio ebligas akiri la plej kompletan kontrolon pri sanga sukero.
Se ni komparas la rezulton de kuracado kun insulinaj analogoj kun ordinara mallongdaŭra homa insulino, rimarkinda kresko de la kvalito de kontrolo de postprandiaj sangaj sukeroj estas rimarkita.
Kombinita traktado kun Detemir kaj Aspart donas la ŝancon:
- preskaŭ 100% normaligas la ĉiutagan profilon de la hormona insulino;
- kvalite plibonigi la nivelon de glukozilata hemoglobino;
- signife redukti la probablecon disvolvi hipogluzemajn kondiĉojn;
- redukti la amplekson kaj pintan koncentriĝon de la sukero en la sango de diabeto.
Rimarkindas, ke dum terapio kun basal-bolusaj insulinaj analogoj, la meza kresko de korpa pezo estis signife pli malalta ol por la tuta periodo de dinamika observado.
Glulisino (Apidra)
La homa insulina analizo Apidra estas ultra-mallonga ekspozicia drogo. Laŭ siaj farmacokinetiaj, farmacodinamikaj karakterizaĵoj kaj biodisponeco, Glulisin estas ekvivalenta al Humalog. En sia mitogena kaj metabola agado, la hormono ne diferencas de simpla homa insulino. Danke al tio eblas uzi ĝin dum longa tempo, kaj ĝi estas absolute sekura.
Kiel regulo, Apidra devas esti uzata kune kun:
- longperspektiva homa insulino;
- analoga basala insulino.
Krome, la drogo karakterizas per pli rapida komenco de laboro kaj ĝia pli mallonga daŭro ol normala homa hormono. Ĝi permesas al pacientoj kun diabeto montri pli grandan flekseblecon por uzi ĝin kun manĝaĵo ol homa hormono. Insulino komencas sian efikon tuj post administrado, kaj la sangokolora nivelo falas 10-20 minutojn post kiam Apidra estis injektita subkutane.
Por eviti hipogluzemion en maljunaj pacientoj, kuracistoj rekomendas la enkondukon de la drogo tuj post la manĝo aŭ samtempe. La reduktita daŭro de la hormono helpas eviti la nomatan "superkovran" efikon, kio ebligas preventi hipoglucemion.
Glulisino povas esti efika por tiuj, kiuj havas troan pezon, ĉar ĝia uzo ne kaŭzas plian pezon-kreskon. La drogo karakterizas per rapida apero de maksimuma koncentriĝo kompare kun aliaj specoj de hormonoj, regulaj kaj lispro.
Apidra estas ideale taŭga por diversaj gradoj de sobrepeso pro ĝia alta fleksebleco. En visceral-obezeco, la absorba indico de la drogo povas varii, malfaciligante la prandian glicemian kontrolon.
Detemir (Levemir Penfill)
Levemir Penfill estas analogo al homa insulino. Ĝi havas averaĝan funkciadon kaj ne havas pintojn. Ĉi tio helpas certigi bazan glicemian kontrolon dum la tago, sed kondiĉe de duobla uzo.
Se administrita subkutane, Detemir formas substancojn, kiuj ligiĝas al seruma albumino en intersticia fluido. Jam post translokiĝo tra la kapilara muro, insulino rekuniĝas al albumino en la sangofluo.
En la preparado, nur la senpaga frakcio estas biologie aktiva. Sekve, ligado al albumino kaj ĝia malrapida kadukiĝo provizas longan kaj pintan senpage agadon.
Insulino Levemir Penfill agas sur la paciento kun diabeto glate kaj plenigas sian kompletan bezonon de baza insulino. Ĝi ne provizas skuadon antaŭ subkutanaj administrado.
Glargin (Lantus)
Glargin-insulina anstataŭaĵo estas tre rapida. Ĉi tiu drogo povas esti bone kaj tute solvebla en iomete acida medio, kaj en neŭtrala medio (en subkutana graso) ĝi estas nesolvebla.
Tuj post subkutana administrado, Glargin eniras en neŭtralan reagon kun la formado de mikroprecipitaĵo, necesa por la plua liberigo de la drogaj heksameroj kaj ilia disigo en insulinajn hormonajn monomerojn kaj dimerojn.
Pro la glata kaj laŭgrada fluo de Lantus en la sangofluon de paciento kun diabeto, lia cirkulado en la kanalo okazas ene de 24 horoj. Ĉi tio ebligas injekti insulinajn analogojn nur unufoje ĉiutage.
Kiam malmulte da zinko estas aldonita, insulino Lantus kristaliĝas en la subkutanan histon, kiu plue plilongigas sian absorban tempon. Tute ĉi tiuj kvalitoj de ĉi tiu drogo garantias ĝian glatan kaj tute senperan profilon.
Glargin komencas funkcii 60 minutojn post subkutana injekto. Ĝia konstanta koncentriĝo en la sanga plasmo de la paciento povas esti observata post 2-4 horoj de la momento kiam la unua dozo estis administrita.
Sendepende de la ĝusta tempo de injekto de ĉi tiu ultrarapida drogo (matene aŭ vespere) kaj la tuja injekto-loko (stomako, brako, kruro), la daŭro de la ekspozicio al la korpo estos:
- mezumo - 24 horoj;
- maksimume - 29 horoj.
Anstataŭigo de insulino Glargin povas plene respondi al la fiziologia hormono pro ĝia alta efikeco, ĉar la drogo:
- kvalite stimulas la konsumon de sukero fare de periferaj histoj dependantaj de insulino (precipe grasaj kaj muskolaj);
- inhibicias glukogenogenezon (malaltigas sangan glukozon).
Krome la drogo signife inhibicias la detruon de adiposa histo (lipolizo), la malkomponiĝon de proteino (proteolizo), samtempe plibonigante la produktadon de muskola histo.
Kuracaj studoj pri la farmacokinetiko de Glargin pruvis, ke la pinta disvastigo de ĉi tiu drogo ebligas preskaŭ 100% imiti la bazan produktadon de endogena hormona insulino ene de 24 horoj. Samtempe, la verŝajneco de evoluigado de hipoglucemaj kondiĉoj kaj akraj saltoj en sangokoloraj niveloj signife reduktiĝas.
Humalog-miksaĵo 25
Ĉi tiu drogo estas miksaĵo, kiu konsistas el:
- 75% protaminita suspendo de la hormono lispro;
- 25% insulino Humalog.
Ĉi tio kaj aliaj insulinaj analogoj estas ankaŭ kombinitaj laŭ ilia liberiga mekanismo. Bonega daŭro de la drogo estas certigita danke al la efiko de la protaminita suspendo de la hormono-lispro, kio ebligas ripeti la bazan produktadon de la hormono.
La restanta 25% de lispro-insulino estas ero kun ultra-mallonga ekspozicia periodo, kiu havas pozitivan efikon sur la glicemio post manĝado.
Rimarkindas, ke Humalog en la konsisto de la miksaĵo influas la korpon multe pli rapide kompare kun la mallonga hormono. Ĝi donas maksimuman kontrolon de postpradia glicemio kaj tial ĝia profilo estas pli fiziologia kompare kun mallongdaŭra insulino.
Kombinaj insulinoj estas speciale rekomendataj por homoj kun tipo 2 diabeto. Ĉi tiu grupo inkluzivas maljunajn pacientojn, kiuj, kutime, suferas problemojn pri memoro. Tial la enkonduko de la hormono antaŭ manĝi aŭ tuj post ĝi helpas signife plibonigi la vivokvaliton de tiaj pacientoj.
Studoj pri la sano-stato de diabetoj en la aĝo de 60 ĝis 80 jaroj uzantaj la drogon Humalog-miksaĵo 25 montris, ke ili sukcesis akiri bonegan kompenson por karbonhidrata metabolo. Laŭ la maniero de hormona administrado antaŭ kaj post la manĝoj, kuracistoj sukcesis iomete kreski pezon kaj ege malaltan hipogluzemion.
Kiu estas pli bona insulino?
Se ni komparas la farmacokinetiko de la drogoj pripensitaj, tiam ilia nomumo fare de la ĉeestanta kuracisto estas sufiĉe pravigita en kazo de diabeto mellitus, ambaŭ la unua kaj dua speco. Signifa diferenco inter ĉi tiuj insulinoj estas la foresto de pliigo de korpa pezo dum kuracado kaj malpliigo de la nokta ŝanĝo en la koncentriĝo de glukozo en la sango.
Krome, gravas noti la bezonon de nur unu injekto dum la tago, kiu multe pli konvenas por pacientoj. Aparte alta estas la efikeco de la homa insulino Glargin analoga en kombinaĵo kun metformino por pacientoj kun la dua tipo de diabeto. Studoj montris signifan malpliiĝon de noktaj pikiloj en koncentriĝo de sukero. Ĉi tio helpas fidinde normaligi ĉiutagan glicemion.
La kombinaĵo de Lantus kun buŝaj medikamentoj por malaltigi sangan sukeron estis studita en tiuj pacientoj, kiuj ne povas kompensi diabeton.
Ili devas esti asignitaj al Glargin kiel eble plej rapide. Ĉi tiu drogo povas esti rekomendita por kuracado kun kuracisto-endokrinologo kaj ĝenerala kuracisto.
Intensa terapio kun Lantus ebligas signife plibonigi glicemian kontrolon en ĉiuj grupoj de pacientoj kun diabeto mellitus.
