Thiazolidinediones estas nova grupo de antidiabetikaj parolaj medikamentoj. Kiel biguanidoj, ili ne superŝarĝas la pankreaton, stimulante la produktadon de endogena insulino, sed simple reduktas la reziston de ĉeloj al la hormono.
Krom normaligi glicemion, la drogoj ankaŭ plibonigas la lipidan spektron: la koncentriĝo de HDL pliiĝas, la nivelo de triglicerolo malpliiĝas. Ĉar la efiko de drogoj baziĝas sur stimulado de gena transskribado, la optimuma rezulto de kuracado povas atendi je 2-3 monatoj. En klinikaj provoj, monoterapio kun tiazolidinedioj reduktis glicatan hemoglobinon al 2%.
Medikamentoj de ĉi tiu grupo perfekte kombiniĝas kun aliaj antidiabetikaj agentoj - metformino, insulino, sulfonilurea derivaĵoj. La kombinaĵo kun metformino eblas pro malsama mekanismo de agado: biguanidoj inhibicias glukogenon, kaj tiazolidinedioj pliigas uzon de glukozo.
Ili ankaŭ ne provokas hipogluzemian efikon per monoterapio, sed, kiel metformino, en kompleksa terapio kun hipoglucemaj drogoj povas kaŭzi tiajn konsekvencojn.
Kiel drogoj, kiuj pliigas la sentivecon de riceviloj al insulino, tiazolidinedioj estas inter la plej promesaj drogoj por administrado de diabeto de tipo 2. La preventa efiko post la kuracilo daŭras ĝis 8 monatoj post la fino de la kurso.
Estas hipotezo, ke drogoj de ĉi tiu klaso povas korekti la genetikan difekton de la metabola sindromo, prokrastante la progreson de tipo 2-diabeto ĝis la kompleta venko kontraŭ la malsano.
El la tiazolidinedioj, la medikamento Aktoj de la dua generacio "Eli Lilly" (Usono) estas registrita hodiaŭ sur la rusa merkato. Ĝia uzo malfermas novajn eblecojn ne nur en diabetologio, sed ankaŭ en kardiologio, kie la kuracilo estas uzata por antaŭvidi patologiojn de la koro kaj sangaj glasoj, plejparte pro insulina rezisto.
Doza formo kaj konsisto de Pioglitazono
La baza ero de la drogo estas pioglitazona klorhidrato. En unu tablojdo, ĝia kvanto dependas de la dozo - 15 aŭ 30 mg. La aktiva komponaĵo en la formuliĝo estas kompletigita kun laktoza monohidrato, hidroxipropil-celulozo, kalci-karboximetil-celulozo, magnezio-stearato.
Originalaj blankaj tabeloj povas esti identigitaj per ronda konveksa formo kaj gravuraĵo "15" aŭ "30".
En unu telero 10 tablojdoj, en skatolo - 3-10 tiaj teleroj. La breto-vivo de la drogo estas 2 jaroj. Por pioglitazono, la prezo dependas ne nur de la dozo de la drogo, sed ankaŭ de la generita fabrikanto: 30 tablojdoj de hinda Pioglar 30 mg ĉiu aĉeteblas por 1083 rubloj, 28 tabeloj de irlanda Actos po 30 mg ĉiu - por 3000 rubloj.
Farmacologiaj trajtoj
Pioglitazono estas parola hipoglikemia medikamento de la tiazolidinedione-klaso. La aktiveco de la drogo asocias kun la ĉeesto de insulino: malaltigas la sojlon de sentiveco de la hepato kaj histoj al la hormono, pliigas la koston de glukozo kaj malpliigas sian produktadon en la hepato. Kompare kun sulfonilureaj drogoj, pioglitazono ne stimulas la b-ĉelojn respondecajn pri insulina produktado kaj ne akcelas ilian maljuniĝon kaj nekroson.
Malkresko de insulina rezisto en tipo 2-diabeto helpas normaligi la glicemian profilon kaj gluitajn hemoglobinajn valorojn. Kun metabolaj malordoj, la drogo kontribuas al pliigo de HDL-niveloj kaj malpliiĝo de triglicerolaj niveloj. La enhavo de totala kolesterolo kaj LDL restas senŝanĝa.
Kiam ĝi eniras la digestan tracton, la drogo estas aktive absorbita, atingante la limajn valorojn en la sango post 2 horoj kun biodisponeco de 80%. Proporcia kresko de la koncentriĝo de la drogo en la sango estis registrita por dozon de 2 ĝis 60 mg. Stabila rezulto estas atingita post la prenado de la tabletas en la unuaj 4-7 tagoj.
Ripeta uzado ne provokas la amasiĝon de la drogo. La indico de absorbo ne dependas de la tempo de ricevado de nutraĵoj.
Pioglitazono estas forigita per fekiloj (55%) kaj urino (45%). La drogo, kiu elretiĝas senŝanĝe, havas duonan vivon de 5-6 horoj, dum siaj metabolitoj, 16-23 horojn.
La aĝo de diabeto ne efikas sur la farmacokinetiko de la drogo. Kun rena disfunkcioj, la enhavo de glitazono kaj ĝiaj metabolitoj estos pli malalta, sed la malleviĝo estos identa, do la koncentriĝo de la senpaga drogo konserviĝos.
Kun hepata malsukceso, la totala nivelo de la drogo en la sango estas konstanta, kun pliigo de la distribua volumo, la malkresko reduktiĝos, kaj la frakcio de la senpaga drogo pliigos.
Indikoj por uzo
Pioglitazono estas uzata por kontroli diabeton de tipo 2 tiel kiel monoterapio kiel en kompleksa kuracado, se vivmodifoj (malalta karbonhidrata nutrado, taŭga fizika aktiveco, kontrolo de la emocia stato) ne plene kompensas glicemion.
En kompleksa kuracado, duaj reĝimoj kun metformino estas uzataj (precipe por obezeco), se monoterapio kun metformino en terapiaj dozoj ne provizas 100% glicemian kontrolon. En kazo de kontraŭindikoj por metformino, pioglitazono estas kombinita kun sulfonilureaj drogoj, se la uzo de ĉi-lasta en monoterapio ne donas la deziritan rezulton.
Kombino de pioglitazona kaj en trioblaj kombinaĵoj kun metformino kaj sulfonilurea preparoj eblas, precipe por obesaj pacientoj, se la antaŭaj skemoj ne provizas normalan glicemian profilon.
Tablojdoj taŭgas ankaŭ por insulino-dependa diabeto tipo 2, se injektoj de insulino ne sufiĉe kontrolas diabeton, kaj metformino estas kontraŭindikata aŭ ne tolerita de la paciento.
Kontraŭindikoj
Krom hipersensiveco al la ingrediencoj de la formulo, pioglitazono ne rekomendas:
- Pacientoj kun tipo 1-malsano;
- Kun diabeta ketoacidosis;
- Pacientoj kun severaj hepataj misfunkcioj;
- Se en la anamnesis - koraj patologioj de arto. I - IV NYHA;
- Kun makroskopa hematurio de necerta etiologio;
- Diabetaĵoj kun onkologio (kancero de veziko).
Drugaj Interagoj
La kombinita uzo de pioglitazono kun digoksino, warfarino, fenprocummono kaj metformino ne ŝanĝas siajn farmacologiajn kapablojn. Ne efikas la farmacokinetiko kaj la uzo de glitazono kun derivaĵoj sulfonilureaj.
Studoj rilate al la interagado de pioglitazona kun parolaj kontraŭkoncipiloj, blokaj kanalaj kalcioj, ciklosporino, kaj inhibidores de HMCA-CoA-reduktasa ne malkaŝis ŝanĝojn en iliaj trajtoj.
La samtempa uzo de pioglitazona kaj gemfibrozil provokas plian efikon de AUC de glitazono, kiu karakterizas la tempan koncentriĝon de la tempo. Tia situacio pliigas la eblecojn aperi de nedezirataj dozon-dependaj efikoj, tial la dozo de pioglitazono devas esti ĝustigita kiam kombinita kun inhibilo.
La indico de pioglitazono estas pliigita kiam rifampicino estas uzita kune. Monitori glicemion estas deviga.
Rekomendoj por la uzo de Pioglitazonum
Pioglitazona instrukcio por uzo rekomendas, ke diabetoj uzas 1 p. La tablojdo estas englutita tuta per akvo, la kuracisto elektas la dozon konsiderante la antaŭan terapion, aĝon, stadion de la malsano, konusajn patologiojn, korpajn reagojn.
Kun kompleksa kuracado kun insulino, la dozo de ĉi-lasta estas ĝustigita laŭ la legaĵoj de la glucometro kaj de la dietaj ecoj.
Por maljunuloj diabetaj ne necesas ŝanĝi la dozon, ili komenciĝas per malalta, kreskas iom post iom, precipe per kombinitaj skemoj - ĉi tio simpligas adaptiĝon kaj reduktas la agadon de kromefikoj.
Kun rena disfunkcioj (kreiva kreinina pli granda ol 4 ml / min.), Glitazono estas preskribita kiel kutime, ĝi ne estas indikita por hemodializaj pacientoj, kiel ankaŭ por hepata malsukceso.
Pliaj rekomendoj
La efikeco de la elektita reĝimo estas taksata ĉiujn 3 monatojn per testoj de glicata hemoglobino. Se ne ekzistas adekvata reago, ĉesu preni la kuracilon. Longedaŭra uzado de pioglitazono portas potencialan riskon, tial la kuracisto devas monitori la sekurecan profilon de la drogo.
La drogo kapablas reteni fluidon en la korpo kaj plimalbonigi la kondiĉon en korpa misfunkcio. Se diabeto havas riskon faktorojn en la plenkreskeco, koratako aŭ koronaria malsano, la komenca dozo estu minimuma.
Titrado eblas kun pozitiva dinamiko. Ĉi tiu kategorio de diabetoj bezonas regule kontroladon de sia sano-stato (pezo, ŝvelaĵo, signoj de kormalsano), precipe kun malalta diastola rezervo.
Aparta atento kiam oni preskribas kuracilon devas esti donita al diabetoj de matura (de 75 jaroj), ĉar ne ekzistas sperto pri la uzo de la drogo por ĉi tiu kategorio. Kun la kombinaĵo de pioglitazono kun insulino, koraj patologioj povas esti plibonigitaj. Je ĉi tiu aĝo, la risko de kancero, frakturoj pliiĝas, do kiam oni preskribas kuracilon, oni devas taksi la realajn avantaĝojn kaj eblajn damaĝojn.
Klinikaj provoj konfirmas pliigitan probablecon de disvolvi kanceron post konsumado de pioglitzona. Malgraŭ la malalta risko (0,06% kontraŭ 0,02% en la grupo de kontrolo), ĉiuj faktoroj provokantaj kanceron (fumado, malutila produktado, pelva irradiado, aĝo) devus esti taksitaj.
Antaŭ la nomumo de la drogo, hepaj enzimoj estas kontrolitaj. Kun pliigo de ALT je 2,5 fojoj kaj kun akra hepata misfunkcio, la drogo estas kontraŭindikata. Kun modera severeco de hepataj patologioj, pioglitazono estas prenita kun singardo.
Kun simptomoj de hepata malsano (dispeptikaj malordoj, epigastria doloro, anoreksio, konstanta laceco), hepaj enzimoj estas kontrolitaj. Superante la normon trifoje, kaj ankaŭ kun la apero de hepatito, devus esti kialo por drogo-retiriĝo.
Kun malkresko de insulina rezisto, redistribuado de la graso okazas: visceral malpliiĝas, kaj ekstreme-abdominalaj kreskoj. Se pezo kreskas asociita al edemo, gravas kontroli kora funkcio kaj kaloria konsumado.
Pro la pliigita sango-volumo, hemoglobino povas malpliiĝi averaĝe 4%. Similaj ŝanĝoj estas observataj dum prenado de aliaj antidiabetikaj drogoj (por metformino - 3-4%, sulfonilureaj preparoj - 1-2%).
En duoblaj kaj trioblaj kombinaĵoj kun pioglitazono, insulino kaj sulfonilurea serio, la risko de hipoglikemio pliiĝas. Kun kompleksa terapio, ĝustatempa titrado de la dozo gravas.
Thiazolidinediones povas kontribui al difektita vizio kaj ŝvelaĵo. Kiam kontakti oftalmologon, gravas konsideri la verŝajnecon de makula edemo kun pioglitazono. Estas risko de ostaj frakturoj.
Pro la nesufiĉa indika bazo por efikeco kaj sekureco rilate gravedecon kaj laktadon, virinoj ne estas preskribitaj poliglitazono dum ĉi tiuj periodoj. La drogo estas kontraŭindikita en infanaĝo.
Dum veturado de veturiloj aŭ kompleksaj mekanismoj, oni konsideru la eblon de kromefikoj post uzado de glitazono.
Superdozo kaj nedezirataj efikoj
Kun monoterapio kaj en kompleksaj skemoj oni registras nedeziratajn fenomenojn:
- Makula edemo, vida difekto;
- Anemio
- Hiperstesia, kapdoloro;
- Infektoj de la spira sistemo, sinusito kaj faringito;
- Alergio, anafilaxis, hipersensemo, angioedemo;
- Malpliiĝanta kvalito de dormo;
- Tumoroj de diversa naturo: polipoj, kistoj, kancero;
- Frakturoj kaj doloroj en la ekstremaĵoj;
- Defecation ritmo malordo;
- Erektila misfunkcio;
Hipoglikemio, nekontrolita apetito;- Hipestezio, malgrava kunordigo;
- Vertigo;
- Pezo-kresko kaj ALT-kresko;
- Glucosuria, proteinurio.
Hipoglikemio, nekontrolita apetito;La studoj testis la sekurecon de dozo de 120 mg, kiun volontuloj prenis 4 tagojn, kaj poste aliajn 7 tagojn je 180 mg. Neniuj superdozaj simptomoj estis trovitaj.
Hipoglucemaj kondiĉoj estas eblaj kun kompleksa reĝimo kun pretaj insulino kaj sulfonilurea. Terapio estas simptoma kaj helpema.
Pioglitazono - analogoj
En la usona merkato de antibiotikoj, unu el la plej grandaj en la mondo, pioglitazono okupas segmenton kompareblan kun metformino. En kazo de kontraŭindikoj aŭ malbona toleremo de pioglitazono, ĝi povas esti anstataŭigita per Avandia aŭ Roglit - analogoj bazitaj sur rosiglitazono - drogo de la sama klaso de tiazolidinedioj, tamen la longtempaj prognozoj por ĉi tiu grupo estas seniluziigaj.
Malpligrandigu insulinan reziston kaj biguanidojn. En ĉi tiu kazo, pyoglizatone povas esti anstataŭigita per Glucophage, Siofor, Bagomet, NovoFormin kaj aliaj metformin-bazitaj medikamentoj.
De la buĝeta segmento de hipoglucemaj drogoj, rusaj analogoj estas popularaj: Diab-normo, Diaglitazono, Astrozono. Pro solida listo de kontraŭindikoj, kies nombro pliiĝas kun kompleksa terapio, oni devas zorgi pri la elekto de analogoj.
Konsumanto-Taksado
Pri pioglitazono, recenzoj pri diabetoj miksiĝas. Tiuj, kiuj prenis la originajn drogojn, rimarkas altan efikecon kaj minimumon de kromefikoj.
La konkludo estas senduba: la kuracilo vere signife reduktas la nivelon de glicemio, glicatan hemoglobinon kaj eĉ la bezonon de insulino (precipe kun kompleksa kuracado). Sed ĝi ne taŭgas por ĉiuj, do vi ne devas eksperimenti kun sano, akirante la drogon laŭ konsilo de amikoj. Nur specialisto kapablas decidi pri la farebleco de tia terapio kaj la algoritmo por ricevi pioglitazonon.
Vi povas lerni pli pri la uzo de tiazolidinedioj en klinika praktiko de la video:
