La kombinaĵo de metformina kaj DPP4-inhibidores (gliptinoj) estas rekonita de endokrinologoj kiel la plej racia por diabetaj tipoj 2. La plej studita substanco el la klaso de gliptinoj estas saxagliptin. La komponaĵo de saxagliptin kun metformino fiksita en unu tablojdo estis vendita en 2013 sub la nomo Combogliz Prolong.
La aktivaj komponentoj en ĝia konsisto havas komplementan efikon: ili reduktas insulinan reziston kaj plibonigas insulinan sintezon. Plie, la drogo pruvis sekurecon por la koro kaj sangaj glasoj, praktike ne kaŭzas hipogluzemion, ne kontribuas al pezo-kresko. Algoritmoj de hejma diabeto-terapio rekomendas preni Combogliz Prolong por pacientoj kun manko de insulino. Kun glicata hemoglobino super 9%, ĝi povas esti preskribita tuj post la detekto de diabeto.
La mekanismo de ago de komboglizo
Combogliz Prolong estas usona drogo, kies rajtoj apartenas al la kompanioj Bristol Myers kaj Astra Zeneka. La tablojdoj havas 3 dozajn eblojn, kio ebligas elekti la taŭgan kvanton de metformino kaj saksiliptino, laŭ la trajtoj de la malsano:
Diabeto kaj premaj subfluoj estos aferoj de la pasinteco
- Normaligo de sukero -95%
- Elimino de vena trombozo - 70%
- Elimino de forta korbatado -90%
- Forigi de alta sangopremo - 92%
- La kresko de energio dum la tago, plibonigante dormon nokte -97%
- 1000 mg + 2,5 mg taŭgas por diabetoj kun alta insulina rezisto, obezeco, malalta motora aktiveco;
- 1000 mg + 5 mg estas universala eblo por pacientoj kun diabeto kun malpliigita sintezo de insulino kaj iometa troo de pezo;
- 500 + 5 mg estas uzata komence de kuracado kun Combogliz Prolong, uzeblas sur daŭra bazo kun malalta insulina rezisto, normala korpa pezo.
Kontrolinte la ekvivalenton de Comboglyz kaj ĝiaj komponantoj, metformino kaj saksiliptino, rezultis, ke ne ekzistas diferencoj en la farmacokinetiko de la drogoj, la kombinaĵo de du substancoj en unu tablojdo ne plimalbonigas la propraĵojn de iu ajn el ili, la efiko sur diabeto estas identa.
Samtempe, fiksa drog-kombinaĵo konsideras pli efika ol preni la samajn drogojn aparte. Ĉi tio estas pro pliigo de aliĝo al kuracado, la termino signifas konformon al ĉiuj receptoj de kuracisto. En kronikaj malsanoj, kiel diabeto mellitus, ĝi estas tradicie malalta: pacientoj forgesas preni alian pilolon, aŭ ili simple ĉesas preni unu el la preskribitaj drogoj. Studoj montras, ke ju pli simpla estas la kurac-reĝimo, des pli bonas la kuracisto. La transiro de metformino kaj saxagliptino aparte al Combogliz Prolong permesas plue redukti glicatan hemoglobinon je 0,53%.
Metformino
Dum multaj jaroj, metformino estas rekomendata de diabetikaj asocioj antaŭ ĉio preskribi. Ĉi tio estas pro la fakto, ke metformino agas sur la ĉefa kaŭzo de hiperglicemio en diabetoj de tipo 2 - rezisto al insulino. Laŭ la instrukcioj, redukto de glicemia en diabeto okazas pro:
- forigo de glukoza produktado en la korpo (gluconeogenezo, en plej malgranda mezuro - glukogenolizo);
- malrapidigante la absorbadon de sukeroj en la digesta vojo;
- pliigi la rendimenton de insulino en histoj, precipe muskolo.
La efikeco de suker-reduktantaj drogoj kutime taksas la guton en glicata hemoglobino kiam ili estas prenitaj. Por metformino, ĉi tiu indikilo estas sufiĉe alta - 1-2%. La kuracilo estas neŭtrala koncerne pezon; dum pli ol 10 jaroj da administrado, la averaĝa kresko de pacientoj kun diabeto estis 1 kg, kio estas multe malpli ol kun terapio kun insulino kaj sulfonilureaj derivaĵoj.
Bedaŭrinde kuracado kun metformino ne ĉiam eblas pro ĝiaj kromefikoj - abdomena malkomforto, diareo, matena malsano. Por plibonigi la toleremon de la drogo, ĝi komencis esti liberigita en formo de tabeloj kun modifita (plilongigita) liberigo. Ĝi estas tia metformino, kiu estas enhavita en Comboglize Prolong. La tablojdo havas specialan strukturon: la aktiva substanco estas metita en matricon, kiu absorbas akvon. Post administrado, la matrico transformiĝas en ĝelon, kiu kondukas al malfrua uniforma fluo de metformino el ĝi en la sangon. Efikeco-reduktado de sukero plilongiĝas tiamaniere ĝis 24 horoj, do la instrukcioj por uzo rekomendas preni tabletas unufoje ĉiutage.
Saksagliptino
Ĉi tiu ero de Comboglize Prolong respondecas pri plibonigo de insulina sintezo. La mekanismo de agado de saxagliptin estas la malhelpo de la enzimo DPP-4, kies rolo estas rompo de incretinoj. La incretinoj estas produktataj kun kreskanta glicemio kaj stimulas kreskon de produktado de endogena insulino. Se vi malrapidigas la efikon de DPP-4, nekretinoj funkcios pli longe, insulin-sintezo pliiĝos, sanga glukozo malpliiĝos.
La avantaĝo de la drogo estas la rilato de glukozo en la sangon kaj insulinan produktadon. Derivaĵoj de sulfonilurea ne havas tian rilaton. Eĉ en altaj dozoj, saxagliptin ne povas plilongigi la vivon de nekretinoj pli ol 2 fojojn, tial ĝia reduktanta sukero efikas dum tempo kaj praktike ne kaŭzas hipogluzemion. Ne unu sola danĝera malpliigo de glukozo dum ĝia uzo estis registrita. La zorgema sinteno de saxagliptino al beta-ĉeloj produktantaj insulinon permesas plilongigi sian laboron kaj prokrasti la nomumon de insulinoterapio, kio estas neevitebla en diabeto mellitus.
Ambaŭ metformino kaj saksgliptino malrapidigas la penetradon de glukozo de la gastrointestina vojo en la vazojn. Laŭ diabetoj, ambaŭ drogoj reduktas la apetiton kaj akcelas satecon, do Combogliz Prolong estas la plej bona elekto por pacientoj kun troa pezo, male al la popularaj kombinaĵoj de metformino kun sulfonilureo.
La sola malavantaĝo de saxagliptin estas ĝia prezo, kiu estas ordo de grando pli alta ol malmultekostaj sulfonilureaj preparoj.
Helpaj komponentoj
Krom la aktivaj substancoj, Combogliz Prolong-tabloj ankaŭ enhavas kromajn komponentojn, kiuj faciligas produktadon kaj provizas plilongan konsumon de metformino. Kiel parto de la interno, aŭ matrico, magnezia stearato, hippromelozo, karmelosa. La tablojdoj havas tri Opadrai-ŝelojn, konsistantajn el talko, titan-rusto, makrogolo. La supra tavolo enhavas tinkturitan feran oksidon.
Malsamaj dozoj diferencas en koloro: 2,5 + 1000 mg flava, 5 + 500 beva, 5 + 1000 rozkolora. Por ĉiu tablojdo, la taŭga dozo aplikiĝas per blua farbo.
Helpaj komponentoj estas elkaptitaj kune kun fecoj en formo de mola maso, ĝi povas preni la formon de tablojdo. Estas ne pli aktivaj substancoj en ĉi tiu maso.
La estanteco de Comboglize Prolong estas 3 jaroj. La sola postulo de la fabrikanto por stokadkondiĉoj estas temperaturo ĝis 30 gradoj.
La prezo de pakado estas de 3150 ĝis 3900 rubloj. depende de la nombro de tabeloj en pakaĵo (28 aŭ 56 ĉp.) kaj dozo.
Reguloj por preni la drogon
La rekomendinda ĉiutaga dozo de saxagliptin por plej multaj diabetoj estas 5 mg. Pli malgranda dozo de 2,5 mg estas preskribita por rena malsukceso kun GFR malpli ol 50, same kiel dum prenado de iuj antifungaj, antibacterianaj kaj antiretroviraj drogoj, kiuj pliigas la koncentriĝon de saxagliptin en la sango.
La dozo de metformino estas elektita individue depende de la nivelo de insulina rezisto. Dum la unua duono de la monato, pacientoj kun diabeto trinkas 1 tableton enhavantan 5 + 500 mg.
Komence de kuracado, la risko de kromefikoj de metformino estas precipe alta. Por redukti ilin, la drogo estas prenita strikte kun manĝaĵo, prefere vespere. Se metformino bone toleras, post 2 semajnoj, ĝia dozo plialtiĝas al 1000 mg. Saksagliptino estas trinkita je la sama dozo. Se estas malagrabla sento en la digesta vojo, la doza kresko devas prokrasti kaj pli da tempo devas doni al la korpo kutimiĝi al la kuracilo. Se glicemio estas normala, Combogliz Prolong povas esti prenita en la sama dozo dum pluraj jaroj sen perdo de efikeco.
La maksimuma permesita dozo de Comboglize estas 5 + 2000 mg. Ĝi estas provizita per 2 tablojdoj de 2,5 + 1000 mg, ili estas ebriaj samtempe. Se 2000 mg da metformino por diabeto ne sufiĉas, aliaj 1000 mg povas esti prenitaj aparte, prefere en la sama plilongigita formo (Glucofage Longa kaj analogoj: Formin Long, Metformin MV, ktp.).
Por certigi uniforman agadon de la aktivaj komponentoj, la kuracilo estas trinkita preskaŭ samtempe. Konservi la plilongigitajn ecojn de la tablojdoj ne povas esti disbatitaj.
Kiel anstataŭigi Combogliz Prolong
Generikoj en Combogliz Prolong forestas kaj ne aperos baldaŭ, ĉar la patento ankoraŭ kovras la drogon. Grupaj analogoj estas linagliptin-gliptinoj (kombinaĵo kun metformino fariĝas sub la varmarko Gentadueto), vildagliptin (kombinaĵo por kombino Galvus Met), sitagliptin (Velmetia, Yanumet). Ilia efiko en diabeto mellitus estas plej proksima al saksiliptino, sed la substancoj malsamas laŭ dozo, farmacokinetiko, kontraŭindikoj, do la transiro al nova drogo devas esti interkonsentita kun kuracisto.
Kiel vi povas ŝpari en aĉeto de Combogliz Prolong:
- "Kolektu" Combogliz Prolong de Onglisa kaj Metformin. Onglisa - drogo de la sama fabrikanto, enhavas 2,5 aŭ 5mg da saxagliptin. Ĝia prezo estas 1800 rubloj. por 30 tablojdoj de 5 mg. Por tute ripeti la kunmetaĵon de Combogliz Prolong, aldoniĝas al Ongliz ĉia plilongigita metformino, ĝi kostos 250–750 rublojn monate.
- Petu vian kuraciston senpagan preskribon por saxagliptino. La drogo ankoraŭ ne haveblas en ĉiuj regionoj, sed ilia nombro kreskas ĉiujare. Indiko por la nomumo de saxagliptin - ofta aŭ severa hipoglikemio sur sulfonilurea. Ĉar la kuracilo ne havas malmultekostajn generikojn, la apoteko donos al vi ĉu la originalajn Kombolizajn Prolongajn tabletas, ĉu metforminon kaj Onglizu.
- Se vi mendas la drogon en interreta apoteko kaj elektas ĝin mem de la afero, vi povas ŝpari ĉirkaŭ 10% de ĝia kosto.
Ŝanĝi al sulfonilureaj derivaĵoj estas nedezirata, ĉar ili povas kaŭzi hipogluzemion. Se ne ekzistas alia alternativo, plej bone estas preni la plej sekurajn glimepiridon kaj gliclazidon. Analogoj de la drogo Combogliz kun ĉi tiuj substancoj - Amaril M, Glimecomb.
Indikoj por uzo
Laŭ la instrukcioj, Combogliz Prolong-tabeloj estas preskribitaj por diabeto de tipo 2, se la korekto de nutrado kaj fizika agado ne sufiĉe reduktas glicemion. Konsiderante la altan koston de la drogo, ĝia amplekso estas iom pli mallarĝa. Laŭ endokrinologoj, ili preskribas kuracilon en la sekvaj kazoj:
- Se la paciento reduktis insulinan sintezon, kaj preni sulfonilurea estas kontraŭindikata.
- Kun alta risko de hipoglikemio: maljunuloj, diabetoj kun samtempaj malsanoj kaj dietaj limigoj, pacientoj kun alta nivelo de fizika aktiveco, dungitaj en la laboro, kiuj postulas ekstreman atenton.
- Diabetikaj pacientoj, kiuj ne ĉiam aliĝas al la rekomendoj de la kuracisto, eble forgesas preni pilolon aŭ manĝi ĝustatempe.
- Diabetaĵoj kun neuropatio, kiu forviŝis simptomojn de hipoglikemio.
- Se diabeta paciento strebas kun ĉiu lia ebleco eviti ŝanĝi al insulino. Estas kredite ke sulfonilurea povas akceli la detruon de beta-ĉeloj. Ne ekzistas tiaj informoj rilate sacasagliptin.
Kontraŭindikoj
La listo de kontraŭindikoj en la instrukcioj por Combogliz Prolong estas sufiĉe vasta, kiel en iu ajn kombina kuracilo:
Kontraŭindiko | Pliaj Informoj |
Troa sentemo al la komponentoj de la tablojdo. | Plej ofte temas pri maltoleremo al metformino. Mildaj kromefikoj en la gastrointestina vojo ne estas kontraŭindiko. Reagoj al anafilaktika tipo saxagliptin estas multe malpli oftaj. |
1 speco de diabeto. | La uzado de saxagliptin estas malpermesita pro la foresto aŭ rapida degenero de beta-ĉeloj en diabeto. |
Gravedeco, HB, infana diabeto de ajna tipo. | Ne estas studoj konfirmantaj la sekurecon de la drogo. |
Rena malsano. | Ambaŭ komponantoj de Combogliz estas elmetitaj de la renoj, kun rena malsukceso, substancoj akumuliĝas en la sango, kaj okazas superdozo. |
Alta risko de rena malsukceso. | La kaŭzo povas esti ŝoko, miokardia infarkto, senhidratiĝo, severaj infektoj akompanataj de febro. |
Kondiĉoj postulantaj insulinoterapion. | Akraj komplikaĵoj de diabeto, kirurgiaj intervenoj, severaj vundoj. |
Hipoksio | Pliigas la riskon de laktika acidozo. Ĝi estas observata kun spira kaj kora malsukceso, anemio. |
Malaltiĝo pri alkoholo, ambaŭ unuopa kaj kronika. | Malrapidiĝas la indico de konvertiĝo de laktato al glukozo en la hepato, antaŭenigas laktan acidon. |
Kromaj efikoj
Saksagliptino iomete pliigas la probablon de kapdoloro (je 1,5%), sinusito, vomado (1%), abdomina doloro (1,9%), gastroenterito (1,4%), alergia reago (1,1%).
El la kromefikoj karakterizaj de metformino, naŭzo kaj vomado estis observitaj dum prenado de Combogliz Prolong-tablojdoj. Ilia ofteco superas 5%.
Superdozo de saksiliptino ne estas danĝera kaj kaŭzas embriadon. Superante dozon de metformino povas grave influi sanon. Triono de pacientoj kun diabeto, kiuj prenis pli ol 50 g da metformino, iam komencis disvolvi laktan acidosis.
Dum la prenado de Metformin Prolong, iuj drogoj povas ŝanĝi ĝian hipogluzeman efikon. Aparta atento estu donita al antibiotikoj, antifungaj, hormonaj kaj kontraŭhipertensaj drogoj, antidepresivaj, ilia plena listo estas enhavita en la instrukcioj. Kiam vi uzas antifungan ketoconazolon kaj itraconazolon, antibiotikojn klitromicinon kaj telitromicinon, la kontraŭpremian nefazodonon, kontraŭ-HIV-drogojn ĉiutage, nur 2,5 mg da saxagliptino estas permesitaj.