Dapagliflozin - ĉio pri la drogo por diabetoj de tipo 2

Konataj farmaciaj kompanioj senĉese disvolvas novajn glicemajn kontrolajn ilojn. Unu tia drogo estas dapagliflozino. La drogo fariĝis la unua reprezentanto de la grupo de inhibidores de SGLT2. Ĝi ne rekte influas iun ajn el la kaŭzoj de diabeto; ĝia efiko estas forigi troan glukozon el la sango en la urino. Pozitiva efiko de dapagliflozin sur superpezeco kaj sangopremo ankaŭ estis trovita. La sperto uzi ĉi tiun kuracilon en Rusujo ne superas 5 jarojn, tial multaj endokrinologoj preferas malnovajn provitajn drogojn, timante longdaŭrajn kromefikojn.

Dapagliflozinaj preparoj

La komerca nomo por Dapagliflozin estas Forsyga. La brita kompanio AstraZeneca produktas tabelojn kunlabore kun la usona Bristol-Myers. Por facileco uzi la kuracilon havas 2 dozon - 5 kaj 10 mg. La originala produkto estas facile distingebla de falsaĵo. Forsigaj tablojdoj 5 mg havas rondan formon kaj elformitajn surskribojn "5" kaj "1427"; 10 mg - diamantoforma, markita "10" kaj "1428". Tablojdoj de ambaŭ dozoj estas flavaj.

Laŭ la instrukcioj, Forsigu povas konservi ĝin dum 3 jaroj. Por la monato de kuracado, necesas 1 pakaĵo, ĝia prezo estas ĉirkaŭ 2500 rubloj. Teorie, en diabeto mellitus, Forsigu devas esti preskribita senpage, ĉar Dapagliflozin estas inkluzivita en la listo de esencaj medikamentoj. Laŭ recenzoj, estas ege malofte akiri drogon. Forsig estas preskribita se ekzistas kontraŭindikoj por preni metforminon aŭ sulfonilurea, kaj alimaniere ne eblas atingi normalan sukeron.

Forsigi ne havas kompletajn analogojn, ĉar patentprotekto ankoraŭ agas pri Dapagliflozin. Grupaj analogoj estas konsiderataj kiel Invocana (enhavas la inhibilon de canagliflozin SGLT2) kaj Ĝardenojn (empagliflozin). La prezo de kuracado kun ĉi tiuj drogoj estas de 2800 rubloj. por monato.

Droga ago

Niaj renoj aktive okupiĝas pri konservado de sango-sukero. Ĉe sanaj homoj, ĝis 180 g da glukozo ĉiutage filtras en primara urino, preskaŭ ĉio el ĝi reabsorbiĝas kaj revenas al la sango. Kiam la koncentriĝo de glukozo en la vazoj kreskas en diabeto mellitus, ankaŭ lia filtrado en la rena glomeruli pliiĝas. Atinginte certan nivelon (ĉirkaŭ 10 mmol / l ĉe diabetoj kun sanaj renoj), la renoj ĉesas reabsorbi ĉiun glukozon kaj komencas forigi troojn en la urino.

Diabeto kaj premaj subfluoj estos aferoj de la pasinteco

• Normaligo de sukero -95%
• Elimino de vena trombozo - 70%
• Elimino de forta korbatado -90%
• Forigi de alta sangopremo - 92%
• La kresko de energio dum la tago, plibonigante dormon nokte -97%

Glukozo ne povas penetri per ĉelaj membranoj mem; tial, transportistoj de natrio-glukozo partoprenas en ĝiaj reabsorbaj procezoj. Unu specio, SGLT2, troviĝas nur en tiu parto de la nefronoj, kie oni reabsorbas la ĉefan parton de glukozo. En aliaj organoj, SGLT2 ne estis trovita. La ago de Dapagliflozin baziĝas sur la inhibicio (inhibicio) de la agado de ĉi tiu transportilo. Ĝi agas nur sur SGLT2, ne influas analogajn transportilojn, kaj tial ne intermetas normalan karbonhidratan metabolon.

Dapagliflozin enmiksiĝas ekskluzive kun la laboro de renaj nefronoj. Post prenado de la pilolo, reabsorbado de glukozo plimalboniĝas kaj ĝi komencas esti elmetita en la urino en pli granda volumo ol antaŭe. Glycemia estas reduktita. La kuracilo ne influas la normalan nivelon da sukero, do preni ĝin ne kaŭzas hipogluzemion.

Studoj montris, ke la drogo ne nur reduktas glukozon, sed influas ankaŭ aliajn faktorojn por disvolviĝo de komplikaĵoj de diabeto:

1. Normaligo de glicemio kondukas al malpliiĝo de insulina rezisto, post duonmonato de prenado de la indekso malpliiĝas averaĝe de 18%.
2. Post redukto de la toksaj efikoj de glukozo sur beta-ĉeloj, komenciĝas la restarigo de iliaj funkcioj, la sintezo de insulino kreskas iomete.
3. Ekskrecio de glukozo kondukas al perdo de kalorioj. La instrukcioj indikas, ke uzante Forsigi 10 mg ĉiutage, oni eltiras ĉirkaŭ 70 g da glukozo, kio respondas al 280 kilokalorioj. Pli ol 2 jaroj de agnosko, oni povas atendi pezon de 4,5 kg, el kiuj 2,8 - pro graso.
4. Ĉe diabetikoj kun komence alta sangopremo, oni observas ĝian malpliiĝon (sistolika malpliiĝas ĉirkaŭ 14 mmHg). Observoj estis efektivigitaj dum 4 jaroj, la efiko daŭris ĉi-foje. Ĉi tiu efiko de Dapagliflozin estas asociita kun ĝia bagatela diuretika efiko (pli da urino elretiĝas samtempe kun sukero) kaj kun pezoperdo dum uzado de la drogo.

Farmakokinetiko

Dapagliflozin estas tute absorbita de la gastrointestina vojo, la biodisponeco de la drogo estas ĉirkaŭ 80%. La maksimuma koncentriĝo de substanco en la sango estas observata post 2 horoj se la tablojdoj estas trinkitaj sur malplena stomako. Se uzite samtempe kun manĝaĵo, la pinto de koncentriĝo estas atingita poste, post ĉirkaŭ 3 horoj. Samtempe, efikeco reduktanta sukeron ne ŝanĝiĝas, tial oni povas trinki tablojn sendepende de la manĝa tempo.

La meza elviva vivdaŭro estas 13 horoj; ĉiuj Dapagliflozin estas elkaptitaj dum pli ol tago. Ĉirkaŭ 60% de la substanco metaboliĝas, la resto elŝanĝas. La preferata vojo de ekskrecio estas la renoj. En urino, 75% de Dapagliflozin kaj ĝiaj metabolitoj estas trovitaj, en fecoj - 21%.

Karakterizaĵoj de farmacokinetiko en diversaj grupoj de diabetoj, reflektitaj en la instrukcioj por uzo:

• efikeco malpliiĝas kun difektita rena funkcio. Kun milda rena malsukceso, ĉirkaŭ 52 g da glukozo estas elmetita ĉiutage, kun severa rena malsukceso ne pli ol 11 g;
• la hepato okupiĝas pri metabolo de Dapagliflozin, do ĝia milda nesufiĉeco kondukas al pliigo de la koncentriĝo de la substanco je 12%, mezume - je 36%. Tia kresko ne konsideriĝas klinike signifa kaj ne postulas ŝanĝon de dozo;
• en virinoj, la efikeco de la drogo estas iomete pli alta ol en viroj;
• en obesaj diabetoj, la efiko de la drogo estas iomete pli malbona.

Indikoj pri rendevuo

Dapagliflozin estas destinita al diabetoj de tipo 2. Devigaj postuloj - malpliigo de la kvanto da karbonhidratoj en manĝaĵo, regula fizika aktiveco de meza intenseco.

Laŭ la instrukcioj, la drogo povas esti uzata:

1. Kiel monoterapio. Laŭ kuracistoj, la nomumo de nur Forsigi estas praktikata tre malofte.
2. Krom metformino, se ĝi ne provizas sufiĉan malpliiĝon de glukozo, kaj ne ekzistas indikoj pri nomumo de tablojdoj, kiuj plibonigas la produktadon de insulino.
3. Kiel parto de ampleksa traktado por plibonigi kompenson de diabeto.

Kontraŭindikoj

La listo de kontraŭindikoj por kuracado kun Dapagliflozin laŭ la fabrikanto:

Elekto de dozo

La norma ĉiutaga dozo de Dapagliflozin estas 10 mg. Ĝi estas preskribita se kuracado estas preskribita ĉu nur kun ĉi tiu drogo, aŭ en kombinaĵo kun Metformin. La komenca dozo de metformino estas 500 mg, poste ĝi pliiĝas ĝis kompenso de diabeto mellitus. La dozo de Dapagliflozin kiam uzata kun aliaj antidiabetikaj tabeloj estas determinita de la kuracanta asistanto. Laŭ recenzoj, ĉiuj pacientoj preskribas 10 mg da Dapagliflozin, kaj sanga sukero estas reguligita ŝanĝante la dozon de aliaj tablojdoj.

En severa hepato, la instrukcioj por uzo rekomendas redukti la dozon de la drogo al 5 mg. Milda rena malsukceso ne bezonas dozon-ĝustigon, kun pli gravaj malobservoj, la drogo estas malpermesita.

La kuracilo estas trinkita unufoje ĉiutage, sendepende de la tempo kaj konsisto de la manĝo.

Adversa Efiko de Dapagliflozin

Traktado kun Dapagliflozin, kiel iu ajn alia drogo, estas asociita kun certa risko de kromefikoj. Ĝenerale, la profilo pri drogoj estas taksata favora. La instrukcioj listigas ĉiujn eblajn konsekvencojn, ilia ofteco estas determinita:

1. Genitourinary infektoj estas specifa kromefiko de Dapagliflosin kaj ĝiaj analogoj. Ĝi rekte rilatas al la principo de agado de la drogo - liberigo de glukozo en la urino. La risko de infektoj estas ĉirkaŭkalkulata je 5,7%, en la grupo de kontrolo - 3,7%. Plej ofte okazas problemoj ĉe virinoj komence de kuracado. Plej multaj infektoj estis de milda ĝis modera severeco kaj estis bone forigitaj per normaj metodoj. La probablo de pielonefrite ne pliigas la drogon.
2. En malpli ol 10% de pacientoj, la volumo de urino pliiĝas. La meza kresko estas 375 ml. Urina misfunkcio estas malofta.
3. Malpli ol 1% de diabetoj observis estreñimiento, malantaŭa doloro, ŝvito. La sama risko de pliigo de creatinino aŭ ureo en la sango.

Recenzoj pri la drogo

Endokrinologoj pri la eblecoj de Dapagliflozin respondas pozitive, multaj diras, ke la norma dozo permesas redukti glicatan hemoglobinon je 1% aŭ pli. La mankon de medikamento ili konsideras mallongan periodon de ĝia uzo, malmulte da studoj post-merkatado. Forsigu preskaŭ neniam estas preskribita kiel la sola drogo. Kuracistoj preferas metforminon, glimepiridon kaj gliclazidon, ĉar ĉi tiuj drogoj estas malmultekostaj, bone studitaj kaj forigas la fiziologiajn perturbojn karakterizajn de diabeto, kaj ne nur forigas glukozon, kiel Forsyga.

Diabetaĵoj ankaŭ ne insistas preni novan drogon, pro timo de bakteriaj infektoj de la genitourina sfero. La risko de ĉi tiuj malsanoj en diabeto estas pli alta. Virinoj rimarkas, ke kun kresko de diabeto, la nombro de vaginite kaj kistito pliiĝas, kaj ili timas plue stimuli sian aspekton kun Dapagliflozin. De granda graveco por pacientoj estas la alta prezo de Forsigi kaj la manko de malmultekostaj analogoj.