Forsiga estas la sola SGLT2-inhibilo kun provita efikeco kaj sekureco pli ol 4-jara uzo. Unu tablojdo tage, sendepende de manĝaĵa konsumado, garantias konstantan malpliiĝon de sangopremo, signifan kaj konstantan malpliiĝon de glicata hemoglobino kaj konstantan malpliiĝon de korpa pezo. La drogo ne indikas por la traktado de obesidad kaj hipertensio. La rezultoj estis sekundaraj finpunktoj en klinikaj provoj.
Kiu preskribas la drogon
Dapagliflozin (komerca versio de Forxiga) en ĝia klaso de drogoj - inhibidores de natria-glukoza-cotransportilo tipo 2 (SGLT-2) aperis unue sur la rusa farmacia merkato. Li enskribiĝis en monoterapio por kuracado de tipo 2 diabeto, kaj ankaŭ en kombinaĵo kun Metformin kiel komenca drogo kaj en la progresiva kurso de la malsano. Hodiaŭ la amasigita sperto permesas al ni uzi la kuracilon por diabetuloj "kun sperto" en ĉiuj eblaj kombinaĵoj:
Kun derivaĵoj sulfanilureaj (inkluzive de kompleksa terapio kun metformino);- Kun gliptenoj;
- Kun tiazolidinedioj;
- Kun DPP-4-inhibiloj (ebla kombino kun metformino kaj analogoj);
- Kun insulino (plus buŝaj hipoglucemaj agentoj).
Kun derivaĵoj sulfanilureaj (inkluzive de kompleksa terapio kun metformino);Al kiun la inhibilo estas kontraŭindikita
Ne preskribu Forsig al diabetoj kun la 1-a speco de malsano. Kun individua maltoleremo al la komponentoj de la formulo, ĝi ankaŭ estas anstataŭigita per analogoj. Dapagliflozin ankaŭ ne estas indikita:
- En kazo de kronikaj renaj problemoj, ankaŭ se glomerula filtrado reduktiĝas al 60 ml / min / 1,73 m2;
- Diabeta ketoacidozo;
Intoleranco al la laktozo;
- Lactasa manko kaj pliigita glukozo-galactosa sentemo;
- Gravedeco kaj laktado;
- En infanaĝo kaj juneco;
- Dum la periodo de prenado de certaj specoj de diuretikaj drogoj;
- Malsanoj gastro-intestaj;
- Kun anemio;
- Se la korpo estas senhidratigita;
- En matura (de 75-jara) aĝo, se la medikamento estas preskribita por la unua fojo.
La uzo de Forsigi postulas singardecon, se la hematokrito estas levita, ekzistas infektoj de la genitourina sistemo, korinsuficienco en kronika formo.
Avantaĝoj de Dapagliflozin
La terapia efiko estas akirita inhibante la kortransportilon de natria glukozo, aperos farmacologia glucosuria, kiu estas akompanata de perdo de pezo kaj malpliigo de sangopremo. Ĉi tiu triuma posedaĵo de ne-insulino-dependaj efikoj havas kelkajn avantaĝojn:
- Efikeco ne dependas de histo-sentiveco al insulino;
- La mekanismo de agado ne ŝarĝas β-ĉelojn;
- Nerekta plibonigo de β-ĉelaj kapabloj;
- Malkresko en insulina rezisto;
- Minimuma risko de hipoglikemio komparebla kun placebo.
Insul-sendependa mekanismo de agado estas efektivigita en ĉiuj eblaj kombinaĵoj, en ĉiuj stadioj de administrado de pacientoj - de debuto ĝis progresemaj formoj de diabeto, kiam kombinoj kun insulino estas necesaj. Nur ĝiaj kapabloj ne estis studitaj kiam kombinitaj kun agonistoj de GLP-1-riceviloj.
La daŭro de la malsano ne influas la kapablon de dapagliflozin. Male al aliaj analogoj, kiuj efikas nur en la unuaj 10 jaroj de la disvolviĝo de diabeto, Forsigu povas sukcese uzi diabetojn "kun sperto."
Post la fino de la kurso de prenado de la inhibilo, la terapia efiko daŭras sufiĉe longe. Multe dependos de la agado de la renoj.
La drogo helpas al hipertensaj pacientoj kontroli sangopremon, havigante mildan hipotensan efikon. Ĉi tio siavice helpas malpliigi la riskon de disvolvi kardiovaskulajn kondiĉojn.
Forsyga rapide normaligas rapidan glicemion, sed kolesterola koncentriĝo (kaj totala kaj LDL) povas pliiĝi.
Ebla damaĝo al dapagliflozino
Kvar jaroj ne estas tre solida periodo por klinika praktiko.
Kompare kun metforminaj preparoj, kiuj estis sukcese uzataj dum jardekoj, la longtempa efikeco de Forsigi ne estis studita en ĉiuj aspektoj.
Oni ne povas paroli pri mem-medikamento kun Forsiga, sed eĉ se la kuracisto preskribis la drogon, oni devas aŭskulti sian staton, noti ĉiujn ŝanĝojn por averti la kuraciston ĝustatempe. Ĉi tiuj kondiĉoj inkluzivas:
- Poluriauria - pliigita urina eligo;
- Polidipsia - konstanta sento de soifo;
- Polifagio - pliigita malsato;
- Laciĝo kaj irritabilidad;
- Ne klarigita pezo-perdo;
- Malrapida resanigo de vundoj;
- Infektoj de la trajn urinojn akompanitajn de prurito kaj enverŝiĝo de la ingo;
- Glucosuria (apero de glukozo en urinaj provoj);
- Pielonefrite;
- Noktaj kramfoj en la kruroj (pro manko de fluido);
- Malriĉa neoplasio (ne sufiĉa informo);
- Onkologio de la veziko kaj prostato (informoj ne kontrolitaj);
- Malobservo de la ritmo de intestaj movadoj;
- Troa ŝvitado;
- Pliigitaj niveloj de ureo kaj creatinino en la sango;
- Ketaocidosis (diabeta formo);
- Dislipemia;
- Malantaŭa doloro.
Gravas memori, ke dapagliflozino provokas plibonigitan renan funkcion, kun la tempo, ilia agado malpliiĝas, same kiel la glomerula filtrado. Por diabetikoj, la renoj estas la plej vundebla organo, se estas jam malordoj ĉi-flanke, la uzo de iuj ajn Forsigi-analogoj devas esti forlasita. Altnivela formo de diabeta nefropatio implikas artefaritan purigadon de la renoj per hemodializo.
Glucosuria (alta koncentriĝo da sukero en urinaj provoj) havas malbonan efikon sur la urinaro. La inhibilo pliigas la volumon de "dolĉa" urino, kaj kun ĝi la probablo de infektoj akompanataj de ruĝeco, prurito kaj malkomforto. Pli ofte tiaj simptomoj, evidente, estas observataj ĉe virinoj.
Ĝi estas danĝera uzi inhibitoron en diabeto de tipo 1, ĉar la glukozo, kiun la korpo ricevas kun manĝaĵo, ankaŭ elpremas la renojn. La risko de hipoglikemio, kiu rapide ŝanĝiĝas al praulo kaj komo, pliiĝas.
Ne ekzistas klara bildo pri diabeta ketoacidosis. Oni raportis, ke individuaj kazoj, kiuj povus esti asociitaj kun aliaj samtempaj komponentoj de la metabola sindromo.
Samtempa administrado de diuretikoj rapide deshidratigas la korpon kaj povas esti danĝera.
La mekanismo de influo de Forsigi
La ĉefa tasko de dapagliflozin estas malaltigi la sojlon por inversa absorbo de sukeroj en la renaj tuboj. La renoj estas la ĉefa filtranta organo, kiu purigas la sangon kaj forigas troajn substancojn el la urino. Ni havas en nia korpo proprajn kriteriojn, kiuj determinas la kvaliton de sango taŭga por ĝia vivo. La grado de ĝia "poluado" kaj estas taksita de la renoj.
Moviĝante laŭ la reto de sangaj glasoj, la sango filtriĝas. Se la komponaĵoj ne kongruas kun la filtra frakcio, la korpo forigas ilin. Filtrinte, du tipoj de urino formiĝas. Primara estas fakte sango, nur sen proteino. Post la komenca malglata purigado, ĝi spertas resorbadon. Unua urino estas ĉiam multe pli ol sekundara, kiu akumuliĝas ĉiutage kune kun metabolitoj kaj estas forigita de la renoj.
En diabeto de tipo 2, testoj de urino inkluzivas korpojn de glukozo kaj cetono, kiuj indikas hiperglicemion, kiuj povas daŭri longan tempon. Tiaj ekscesoj superas la maksimuman sojlon por la renoj (10-12 mmol / l), tial, kiam oni disvolvas priman urinon, ĝi estas parte uzata. Sed ĉi tio eblas nur kun malekvilibro.
Sciencistoj provis uzi ĉi tiujn kapablojn de la renoj por agordi ilin por batali glicemion kaj kun aliaj valoroj de sukero, kaj ne nur kun hiperglicemio. Por fari tion, estis necese malhelpi la inversan absorban procezon, tiel ke la plej granda parto de la glukozo restis en la malĉefa urino kaj estis sekure forigita de la korpo nature.
Studoj montris, ke natriaj glukotransportiloj lokalizitaj en la nefronon estas la bazo de la plej malfrua insulin-mekanismo por glukoza bilanco. Kutime, 180 g da glukozo estas komplete filtritaj en ĉiuj glomeruloj ĉiutage kaj preskaŭ ĉio el ĝi reabsorbiĝas en la sangon en la proxima tubulo kune kun aliaj komponaĵoj necesaj por metabolaj procezoj. SGLT-2, situanta en la S1-segmento de la proxima tubulo, respondecas pri ĉirkaŭ 90% de glukozo en la renoj. En la kazo de hiperglicemio, en pacientoj kun tipo 2 diabeto, SGLT-2 daŭre reabsorbas glukozon, la ĉefa fonto de kalorioj, en la sangofluon.
Malpermeso de natria glukoza-transporta tipo 2 SGLT-2 estas nova ne-sendependa alproksimiĝo en traktado de diabeto de tipo 2, kontribuante al la solvo de multaj problemoj de glicemia kontrolo. La unua violono en la procezo estas ludata de transportaj proteinoj, ĉefe SGLT-2, kiuj kaptas glukozon por pliigi ĝian absorbadon en la renoj. Inhibidores de SGLT-2 estas plej efikaj por ekskrecio de glukozo en volumoj de 80 g / tago. Samtempe la kvanto de energio malpliiĝas: diabeto perdas ĝis 300 Kcal ĉiutage.
Forsyga estas reprezentanto de la klaso de SGLT-2-inhibidores. La mekanismo de ĝia ago estas bloki kaj sorbi glukozon en la S1-segmento de la dekstra tubulo. Ĉi tio certigas la ekskrecion de glukozo en la urino. Nature, post prenado de Forsigi, diabetoj ofte vizitas la necesejon: la ĉiutaga osmota diuresis kreskas je 350 ml.
Tia insulin-sendependa mekanismo tre gravas, ĉar β-ĉeloj progresive malpliiĝas kun la tempo, kaj insulina rezisto ludas decidan rolon en la progresado de tipo 2-diabeto. Ĉar la agado de la inhibilo ne influas la koncentriĝon de insulino, estas konvene uzi ĝin kun diabeto de tipo 2 kombina kun metformino kaj analogoj aŭ pretaj insulinoj.
La drogo Forsiga - spertaj taksadoj
La medicino estis sufiĉe studita en klinikaj provoj, inkluzive de la tria fazo de provoj, en kiuj partoprenis pli ol 7 mil volontuloj. La unua tavolo de la studo estas monoterapio (inkluzive de la efikeco de malaltaj dozoj), la dua estas kombinaĵo kun aliaj hipoglucemaj agentoj (metformino, DPP-4-inhibiloj, insulino), la tria eblo estas kun sulfonilureaj derivaĵoj aŭ metformino. La efikeco de du dozoj de Forsig estis aparte studita - 10 mg kaj 5 mg kombina kun metformino de la programita efiko, precipe, la efikeco de la drogo por hipertensaj pacientoj.
Forsiga ricevis la plej altajn recenzojn de spertuloj. La rezultoj de la studoj establis, ke ĝi havas gravan klinikan efikon sur la nivelo de glicata hemoglobino kun signifa diferenco de la placebo-grupo, kun HbA1c-dinamiko de ĉirkaŭ unu (la maksimumaj valoroj estas kombinitaj kun insulino kaj tiazolidinedioj) je komencaj valoroj ne pli ol 8%. Analizante grupon de pacientoj, ĉe kiuj la komenca nivelo de glicata hemoglobino estis pli alta ol 9%, post 24 semajnoj la dinamiko de ŝanĝoj en HbA1c rezultis esti pli alta - 2% (kun monoterapio) kaj 1,5% (en diversaj variantoj de kombina terapio). Ĉiuj diferencoj estis fidindaj kompare kun placebo.
Forsiga aktive influas la nivelon de rapida glicemio. La maksimuma respondo estas donita de la komenca kombinaĵo dapagliflozin + metformino, kie la dinamiko de rapidaj suker-indikiloj superis 3 mmol / l. Taksado de la efiko de postprandia glicemio okazis post 24-semajna konsumado de la drogo. En ĉiuj kombinaĵoj, signifa diferenco kompare kun placebo estis akirita: monoterapio - malpli 3,05 mmol / L, aldono de sulfonilureoj al la preparoj - malpli 1,93 mmol / L, kombinaĵo kun tiazolidinedioj - malpli 3,75 mmol / L.
Takso pri la efiko de la drogo sur perdo de pezo ankaŭ estas rimarkinda. Ĉiuj stadioj de la studo registris stabilan pezan perdon: kun monoterapio mezumo de 3 kg, kiam kombinita kun drogoj, kiuj kontribuas al pezo-kresko (insulino, sulfonilureaj preparoj) - 1,6-2,26 mmol / L. Forsyga en kompleksa terapio povas forigi la nedeziratajn efikojn de medikamentoj, kiuj kontribuas al pezo-kresko. Triono de diabetikuloj pezantaj 92 kg aŭ pli, kiuj ricevas Forsigu kun Metformin, atingis klinike signifan rezulton en 24 semajnoj: malpli ol 4,8 kg (5% aŭ pli). Surogata markilo (talia cirkonferenco) ankaŭ estis uzita en taksado de efikeco. Dum ses monatoj, konstanta malpliiĝo de la talia cirkonferenco estis registrita (averaĝe - 1,5 cm) kaj ĉi tiu efiko persistis kaj intensiĝis post 102 semajnoj da terapio (almenaŭ 2 cm).
Specialaj studoj (duobla energio-radi-absorptiometry) taksis la ecojn de pezoperdo: 70% dum 102 semajnoj ĝi estis pro perdo de korpa graso - ambaŭ visceral (sur la internaj organoj) kaj subkutana. Studoj kun la komparo-drogo montris ne nur kompareblan efikecon, pli longan retenadon de la efiko de Forsigi kaj Metformin dum 4 jaroj da observado, sed ankaŭ signifan pezan perdon kompare kun la grupo prenanta Metformin en kombinaĵo kun sulfonilureaj derivaĵoj, kie oni observis kreskon de 4,5 kg.
Studinte indikilojn de sangopremo, la dinamiko de sistola sangopremo estis 4,4 mm RT. Art., Diastola - 2,1 mm RT. Arto En hipertensaj pacientoj kun baskvantoj de ĝis 150 mm Hg. seniora ricevante kontraŭhipertensajn drogojn, la dinamiko estis pli ol 10 mm RT. Arto, pli ol 150 mm RT. Arto - pli ol 12 mm RT. Arto
Rekomendoj por uzo
Parola agento estas uzata iam ajn, sendepende de manĝaĵo. Enpakitaj tablojdoj pezantaj 5 mg kaj 10 mg en kartonaj pakaĵoj de 28, 30, 56 kaj 90 pecoj. La norma rekomendo por Forsigi preskribita en la instrukcioj por uzo - 10 mg / tago. Unu aŭ du tablojdoj, laŭ la dozo, estas trinkitaj unufoje, kune kun akvo.
Se la hepaj funkcioj malpliboniĝas, la kuracisto reduktas la normon en unu kaj duono al du fojoj (kun komenca terapio 5 mg / tago.).
La plej ofta estas la kombinaĵo de Forsigi kun Metformin aŭ ĝiaj analogoj. En tia kombinaĵo, 10 mg de inhibilo kaj ĝis 500 mg de metformino estas preskribitaj.
Por la preventado de hipogluzemio, Forsig devas esti zorge preskribita sur la fono de insulinoterapio kaj kombina kun medikamentoj de la sulfonilurea grupo.
Por maksimuma efikeco, estas konvene trinki la kuracilon samtempe de la tago.
Sen vivstilmodifado, taksi potencialon de inhibitoro estas senutila.
Kombinita terapio kun glifozinoj (de 10 mg) malpliigos valorojn de HbA1c.
Se en kompleksa kuracado estas ankaŭ insulino, tiam glicata hemoglobino reduktiĝas ankoraŭ pli. En kompleksa skemo, kun la nomumo de Forsigi, la dozo de insulino aldone estas reviziita. Kompleta malakcepto de hormonaj injektoj eblas, sed ĉiuj ĉi tiuj problemoj ekskluzivas en la kompetento de la kuracanta endokrinologo.
Specialaj rekomendoj
Pacientoj kun rena nesufiĉo devas esti traktataj kun pli granda atento: uzu Forsigu en ekvilibra komplekso, regule kontrolu la staton de la renoj, agordante la dozon laŭbezone. Kun plilongigita (de 4 jara) uzo, vi povas periode anstataŭigi dapagliflozin per alternativaj medikamentoj - Novonorm, Diagnlinid.
Kardioprotektiloj estas preskribitaj al diabetoj kun koro kaj vaskulaj problemoj paralele al sukero-reduktantaj drogoj, ĉar dapagliflozino kapablas krei plian ŝarĝon sur la vazoj.
Simptomoj de superdozo
Ĝenerale la drogo estas sendanĝera; en eksperimentoj, volontuloj sen diabeto trankvile toleris unu fojon pli ol 50-dozon. Sukero estis detektita en la urino post tia dozo dum 5 tagoj, sed hipotensio, hipoglikemio aŭ severa dehidratado ne estis registritaj.
Kun du-semajna uzo de dozo 10 fojojn laŭ la normo, kaj diabetoj kaj partoprenantoj sen tiaj problemoj disvolvis hipogluzemion iom pli ofte ol kun placebo.
Kaze de akcidenta aŭ intenca superdozo, gastria purigado kaj prizorgada terapio estas faritaj. Ekskrecio de Forsigi per hemodializo ne estis studita.
Ĉu eblas perdi pezon kun Forsiga
La efiko perdi pezon estis provita eksperimente, sed ĝi estas danĝera uzi la kuracilon nur por korekto de pezo, tial la medikamento estas liberigita nur per preskribo. Dapagliflozin aktive enmiksiĝas en la normala laboranta reĝimo de la renoj. Ĉi tiu malekvilibro efikas sur la laboro de ĉiuj organoj kaj sistemoj.
La korpo estas senhidratigita. La mekanismo de agado de la drogo similas al la efiko de salo-libera dieto, kiu permesas perdi 5 kg en la unuaj semajnoj. Salo retenas akvon, se vi malpliigas ĝian uzon, la korpo forigas troan akvon.
La tuta kaloria enhavo de la dieto estas reduktita. Kiam glukozo ne estas sorbita, sed utiligata, ĉi tio reduktas la enspezan energion: 300-350 kcal konsumas ĉiutage.
Se vi ne superŝarĝas la korpon per karbonhidratoj, la pezo foriras pli aktive.
Akuta rifuzo uzi inhibitoron ne garantias la stabilecon de la atingitaj rezultoj, tial ĝi ne rekomendas al sanaj homoj uzi hipogluceman drogon ekskluzive por korpa pezo.
Rezultoj pri Drogaj Interagoj
La inhibilo plibonigas la diuretikan potencialon de diuretikoj, pliigante la riskon de malhidratigo kaj hipotensio.
Dapagliflozin trankvile kunvivas kun metformino, pioglitazono, sitagliptino, glimepirido, valsartan, voglibose, bumetanido. Kombinaĵoj kun rifampicino, fenitoino, carbamazepino, fenobarbitalo malmulte efikas sur la farmacokinetiko de la drogo, sed tio ne influas la produktadon de glukozo. Neniu doza ĝustigo estas necesa kun la kombinaĵo de Forsigi kaj mefenamika acido.
Forsyga, siavice, ne reduktas la agadon de metformino, pioglitazono, sitagliptino, glimepirido, bumetanido, valsartano, digoksino. La efiko al la kapabloj de simvastatino ne estas signifa.
La efiko al la farmacokinetiko de Forsigi fumado, alkoholo, diversaj dietoj, herbaj medikamentoj ne estis studita.
Kondiĉoj de aĉeto kaj stokado
Se vi konsideras, ke la medikamento estas konceptita kiel laŭvola, ĝia kosto ne estos atingebla por ĉiuj: por Forsig la prezo varias inter 2400 - 2700 rubloj. por 30 tablojdoj pezantaj 10 mg. Vi povas aĉeti skatolon kun du aŭ kvar ampoloj el aluminia papero libere en la apoteko-reto kun preskribo. Aparta trajto de la pakaĵo estas protektaj travideblaj stakoj kun ŝablono laŭ la larma linio en la formo de flava maŝo.
La medikamento ne bezonas specialajn kondiĉojn por konservado. La unua helpa ilaro estu metita en lokon neatingeblan por la atento de infanoj, en temperaturaj kondiĉoj ĝis 30 ° C. Je la fino de la finiĝo (laŭ la instrukcioj, ĉi tio daŭras 3 jarojn), la kuracilo estas forigita.
Forsiga - analogoj
Nur tri interŝanĝeblaj analogaj SGLT-2-drogoj estis evoluigitaj:
- Ĝardenoj (markonomo) aŭ empagliflozin;
- Invocana (komerca opcio) aŭ canagliflozin;
- Forsiga, en la internacia formato - dapagliflozin.
La simileco en la nomo sugestas, ke ili inkluzivas la saman aktivan komponenton. La kosto de analogaj drogoj estas de 2500 ĝis 5000 rubloj. Por la drogo Forsig, ankoraŭ ne ekzistas malmultekostaj analogoj, se ili estigos generilojn en la estonteco, plej probable, surbaze de la baza ero de la drogoj.
Pacientaj recenzoj
Resumo
Kun la tuta vario de metodoj kaj medikamentoj en kuracado de tipo 2 diabeto, estas multaj ne solvitaj aferoj.
- Malfrua diagnozo de la malsano (reduktas vivdaŭron je 5-6 jaroj).
- La progresema kurso de diabeto, sendepende de la terapio.
- Pli ol 50% ne atingas terapiajn celojn kaj ne konservas glicemian kontrolon.
- Kromaj efikoj: hipogluzemio kaj pezo-kresko - prezo de kvalito-glicemia kontrolo.
- Tre alta risko de kardiovaskulaj eventoj (CVS).
Plej multaj diabetuloj havas samtempajn malsanojn, kiuj pliigas la riskon de CVD - obesidad, hipertensio, kaj dislipemio. Redukti unu kilogramon da pezo aŭ ŝanĝi la talian cirkonferencon je 1 cm reduktas la riskon de disvolvi koronarian kormalsanon je 13%.
Vivdaŭro tutmonde estas determinita de kardiovaskula sekureco. Strategio por optimuma redukto de SS-risko:
- Vivstila korektado;
- Modifo de lipida metabolo;
- Malpliigi sangopremon;
- Normaligo de karbonhidrata metabolo.
De ĉi tiu vidpunkto, la ideala drogo devas havigi 100% glicemian kontrolon, malaltan riskon de hipoglikemio, pozitivan efikon sur korpa pezo kaj aliaj riskaj faktoroj (precipe, alta sangopremo, risko de CVS). Tiurilate, Forsig plenumas ĉiujn modernajn postulojn: signifa malkresko de glicata hemoglobino (de 1,3%), malalta risko de hipoglikemio, malplipeziĝo (malpli ol 5,1 kg / jaro kun persisto dum 4 jaroj), kaj malpliigo de sangopremo (de 5 mmHg) La kombinitaj rezultoj de du studoj montris, ke la profilo de la efikeco kaj sekureco de la drogo Forsig en la kuracado de diabetoj kun diversaj koncomitantaj malsanoj estas bona. Ĉi tio estas la plej ofte preskribita drogo (290 mil pacientoj en 2 jaroj).
