Biguanidoj estas drogoj kreitaj por malpligrandigi glukozon. La ilo haveblas en tabeloj.
Ili estas uzataj, plej ofte, kun diabeto mellitus de tipo 2, kiel adjuvanto.
Kiel parto de monoterapio, hipoglucemaj drogoj estas preskribitaj sufiĉe malofte. Kutime tio okazas en 5-10% de kazoj.
Biguanidoj inkluzivas la jenajn drogojn:
- Bagomet,
- Avandamet
- Metfogammo,
- Glucofago,
- Metformina Akreo
- Siofor 500.
Nuntempe, en Rusujo, same kiel ĉirkaŭ la mondo, el la biguanidoj estas uzataj plejparte metilbiguanaj derivaĵoj, tio estas metformino:
- glucofago
- Siofor
- metafora,
- dianormeto
- glicformino kaj aliaj.
Metformino rompas de unu kaj duono ĝis tri horoj. La drogo estas produktita en tablojdoj de 850 kaj 500 mg.
Terapiaj dozoj estas 1-2 g ĉiutage.
Vi povas konsumi ĝis 3 g ĉiutage por diabeto.
Derivitaj butilbiguanidoj:
- silubino
- buformino
- Adiaŭo.
Bonvolu noti, ke biguanidoj estas uzataj limige pro severaj kromefikoj, nome gastria dyspepsia.
Nun kuracistoj ne rekomendas uzi derivaĵojn de fenilbiguanidoj, ĉar estas pruvite, ke ili kondukas al amasiĝo en la sango de persono:
- piruvato
- laktato
Droga ago
Sciencistoj pruvis, ke la sukero-malaltigaj efikoj de metformino en diabeto estas asociitaj kun la specifa efiko de la drogo sur naĝejo kaj sintezo. La sukero-reduktanta efiko de metformino estas asociita kun transportiloj de glukozo en la ĉelo.
La volumo de glukozaj transportiloj pliiĝas pro ekspozicio al biguanidoj. Ĉi tio manifestiĝas en plibonigita transporto de glukozo tra la ĉela membrano.
Ĉi tiu efiko klarigas la efikon al la agoj de la korpo kaj la insulino venanta de ekstere. La drogoj ankaŭ agas en la mitokondria membrano.
Biguanidoj malhelpas gluoneogenezon, tial ili kontribuas al pliigo de la enhavo de:
- laktato
- piruvato,
- Alanine
Ĉi tiuj substancoj estas glukozaj pioniroj en la kunteksto de glukogenogenezo.
La volumo de glukozaj transportiloj pliiĝas sub la ago de metformino en la plasmembrano. Temas pri:
- GLUT-4,
- GLUT-2,
- GLUT-1.
Transporto de glukozo akcelas:
- en vaskula glata muskolo
- endotelio
- muskolo de la koro.
Ĉi tio klarigas la malpliiĝon de insulina rezisto en homoj kun diabeto mellitus de tipo 2 sub la influo de metformino. Pliigo de sentiveco al insulino ne estas akompanata de pliigo de ĝia sekrecio fare de la pankreato.
Kontraŭ la fono de malkresko de insulina rezisto ankaŭ malpliiĝas la baza nivelo, kiu indikas insulinon en la sango. Pliigo de sentiveco al insulino ne estas akompanata de pliigo de ĝia sekrecio fare de la pankreato, kiel dum uzado de sulfonilureoj.
Kiam oni traktas metforminon ĉe homoj, perdo de pezo estas observata, sed kiam oni traktas kun sulfonilureaj agentoj kaj insulino, la kontraŭa efiko povas esti. Krome, metformino helpas malpligrandigi serumajn lipidojn.
Kromaj efikoj
Oni devas konstati la ĉefajn kromefikojn de la uzo de metformino, la mekanismo estas jena:
- diareo, naŭzo, vomado;
- metala gusto en la buŝo;
- malkomforto en la abdomeno;
- malkresko kaj perdo de apetito, ĝis aversio al manĝaĵo;
- laktika acidozo.
La indikitaj kromefikoj kaj agoj, kiel regulo, rapide foriras kun malpliigo de dozo. Atako de diareo estas indiko por ĉesi preni metforminon.
Se vi prenas Metformin 200-3000 mg ĉiutage dum longa tempo, tiam vi devas memori, ke la absorbo de la gastrointestina vojo malpliiĝos:
- Vitaminoj B,
- acida fólico.
Necesas solvi en ĉiu kazo la problemon de la aldona nomumo de vitaminoj.
Estas nepre teni la enhavon de laktata sango sub kontrolo, kaj kontroli ĉi tion almenaŭ dufoje jare. Ĉi tio gravas, konsiderante la kapablon de metformino plibonigi anaerobian glicolizon en la malgranda intesto kaj malhelpi glicogenolizon en la hepato.
Se homo havas plendojn pri muskola doloro kaj metala gusto en la buŝo, necesas studi la nivelon de laktato. Se ĝia sango-enhavo pligrandiĝas, tiam la agoj por kuracado kun metformino devas ĉesi.
Se ne eblas studi la nivelon de laktato en la sango, tiam metformino estas nuligita ĝis la kondiĉo normaligas, tiam oni taksas ĉiujn eblecojn de ĝia administrado.
La ĉefaj kontraŭindikoj
Estas specifaj kontraŭindikoj al la uzo de metformino:
- diabeta ketoacidosis, same kiel komo kaj aliaj kondiĉoj de diabeta origino;
- difektita rena funkcio, pliigita creatinino en la sango super 1,5 mmol / l;
- hipoksikaj kondiĉoj de iu ajn genezo (angina pektoro, fiaska cirkulado, 4 FC, angina pektoro, miokardia infarkto);
- spira fiasko;
- severa discirculatoria encefalopatio,
- strekoj
- anemio
- akraj infektaj malsanoj, kirurgiaj malsanoj;
- alkoholo
- hepatoko;
- gravedeco
- indikoj de historio de laktika acidozo.
En la procezo de hepato pligrandiĝo, biguanidoj estas preskribitaj kiam hepatomegalio estas agnoskita kiel sekvo de diabeta hepatostatozo.
Kun infektaj-alergiaj kaj distrofaj malordoj de la hepato, oni povas registri la efikon de biguanidoj sur la hepata parenkimo, kiu estas esprimita en:
- apero de kolestazo, foje ĝis videbla iktero.
- ŝanĝoj en funkciaj hepataj provoj.
En kronika persista hepatito, drogoj estu uzataj kun singardo.
Male al sulfonilureaj derivaĵoj, biguanidoj ne havas rektan toksan efikon sur hematopoietika funkcio de osta medolo kaj reno. Tamen ili estas kontraŭindikataj en:
- renaj malsanoj, kiuj stimulas malpliiĝon de glomerula filtrado
- reteno de nitrogenaj slagoj
- severa anemio, pro la danĝero de laktakidemio.
Malsanaj maljunuloj bezonas zorge preskribi drogojn, ĉar ĉi tio asocias kun la minaco de laktika acidozo. Ĉi tio validas por tiuj pacientoj, kiuj plenumas intensan fizikan laboron.
Ekzistas drogoj, kies uzado en la kuracado de biguanidoj pligravigas la mekanismon de laktika acidozo, jen:
- fruktozo
- teturamo
- antihistaminoj
- salicilatoj,
- barbituratoj.
