Trazhenta (internacia nomo Trajenta) estas relative nova klaso de antidiabetikaj medikamentoj. Inhibidores de DPP-4 kun parola vojo de administrado estis sukcese uzataj por kontroli tipan diabeton; granda atesta bazo estis amasigita pro ĝia efikeco.
La aktiva komponanto de la drogo estas linagliptin. Aparte estimataj pro ĝiaj avantaĝoj estas diabetoj kun rena patologioj, ĉar la drogo ne praktikas plian ŝarĝon sur ili.
Trazhenta - kunmetaĵo kaj doza formo
Fabrikistoj, BOEHRINGER INGELHEIM PHARMA (Germanio) kaj BOEHRINGER INGELHEIM ROXANE (Usono), liberigas la kuracilon en formo de konveksaj rondaj ruĝaj tablojdoj. La simbolo de la fabrikanto protektanta la drogon kontraŭ falsaĵoj estas gravurita unuflanke, kaj la markado "D5" estas gravurita sur la alia.
Ĉiu el ili enhavas 5 mg de la aktiva ingredienco linagliptin kaj diversajn plenigilojn kiel amelo, tinkturo, hippromelozo, magnezio-stearato, kopovidona, macrogol.
Ĉiu aluminia ampolo enpakas 7 aŭ 10 tablojn da la drogo Trazhenta, kies foto videblas en ĉi tiu sekcio. En la skatolo ili povas esti malsama nombro - de du ĝis ok teleroj. Se estas 10 ĉeloj kun tablojdoj en ampolo, tiam estos 3 tiaj teleroj en la skatolo.
Farmakologio
La eblecoj de la drogo sukcese realiĝas pro la malhelpo de la agado de dipeptidil-peptidasa (DPP-4). Ĉi tiu enzimo estas detrua
pri la hormonoj HIP kaj GLP-1, kiuj ludas gravan rolon por konservi glukozan ekvilibron. La incretinoj plibonigas insulinan produktadon, helpas regi glicemion kaj malhelpi la sekrecion de glucagono. Ilia aktiveco estas mallongdaŭra; poste HIP kaj GLP-1 detruas enzimojn. Trazhenta estas reverse asociita kun DPP-4, ĉi tio ebligas al vi konservi la sanon de incretinoj kaj eĉ pliigi ilian nivelon de efikeco.
La mekanismo de influo de Trazhenty similas al la principoj de la laboro de aliaj analogoj - Januvius, Galvus, Ongliza. HIP kaj GLP-1 estas produktitaj kiam nutraĵoj eniras la korpon. La efikeco de la drogo ne estas asociita kun la stimulo de ilia produktado, la drogo simple pliigas la daŭron de ilia ekspozicio. Pro ĉi tiuj trajtoj, Trazhenta, kiel aliaj incretinomimetikoj, ne provokas la disvolviĝon de hipoglucemio kaj ĉi tio estas signifa avantaĝo kontraŭ aliaj klasoj de hipoglucemaj drogoj.
Se la sukero-nivelo ne estas signife superita, la incretinoj helpas pliigi la produktadon de endogena insulino per β-ĉeloj. La hormono GLP-1, kiu havas pli signifan liston de eblecoj kompare al GUI, blokas la sintezon de glucagono en hepataj ĉeloj. Ĉiuj ĉi tiuj mekanismoj helpas stabile teni glicemion ĉe la taŭga nivelo - malpliigi la glukozilatan hemoglobinon, fastante sukeron kaj glukozon post ekzercado kun du-hora intervalo. En kompleksa terapio kun metformina kaj sulfonilurea preparoj, glicemaj parametroj plibonigas sen kritika pezo-kresko.
Farmakokinetiko
Post eniro en la digestan vojon, la drogo rapide sorbas, oni observas Cmax post horo kaj duono. La koncentriĝo malpliiĝas en du fazoj.
La uzo de tabletas kun manĝaĵo aŭ aparte sur la farmakokinetiko de la drogo ne influas. La biodisponibilidad de la drogo estas ĝis 30%. Relative malgranda procento metaboliĝas, 5% elretiĝas de la renoj, 85% elretiĝas kun feĉoj. Ajna patologio de la renoj ne bezonas drogajn retiriĝojn aŭ ŝanĝojn de dozo. Trajtoj de farmacokinetiko en infanaĝo ne estis studitaj.
Por kiu estas la medikamento
Trazent estas preskribita kiel unua-linia kuracilo aŭ kombina kun aliaj sukero-reduktantaj medikamentoj.
- Monoterapio. Se la diabeto ne toleras drogojn de la klaso de bigudinoj kiel metformino (ekzemple kun rena patologioj aŭ individua maltoleremo al ĝiaj komponentoj), kaj vivmodifo ne alportas la deziratajn rezultojn.
- Du-komponanta cirkvito. Trazent estas preskribita kune kun sulfonilureaj preparoj, metformino, tiazolidinedioj. Se la paciento estas insulino, incretinomimetic povas suplementi ĝin.
- Tri-komponanta elekto. Se la antaŭaj kuracaj algoritmoj ne efikas sufiĉe, Trazhenta estas kombinita kun insulino kaj ia antidiabetika medikamento kun malsama mekanismo de agado.
Kiu ne estas atribuita al Trazhent
Linagliptin estas kontraŭindikita por tiaj kategorioj de diabetoj:
- Diabeto de tipo 1;
- Ketoacidosis provokita de diabeto;
- Gravedaj kaj laktaj;
- Infanoj kaj junularo;
- Troa sentemo al la ingrediencoj de la formulo.
Nedezirataj konsekvencoj
En la fono de prenado de linagliptin, kromefikoj povas disvolviĝi:
- Nazofaringito (malsano de infekta naturo);
- Tusoj sorĉas;
- Hipersensibilidad;
- Pancreatitis
- Pliiĝo de triglicerolo (kiam kombinita kun sulfonilureaj klasaj drogoj);
- Pliigitaj LDL-valoroj (kun samtempa administrado de pioglitazono);
- Korpa kresko;
- Hipoglucemaj simptomoj (sur la fono de du- kaj tri-komponenta terapio).
La ofteco kaj nombro de adversaj efikoj, kiuj disvolviĝas post konsumado de Trazhenta, similas al la nombro de kromefikoj post uzado de placebo. Plej ofte, kromefikoj manifestiĝas en la triobla kompleksa terapio de Trazhenta kun metformino kaj sulfonilurea derivaĵoj.
La drogo povas kaŭzi kunordajn malordojn, ĉi tion gravas konsideri dum veturado de veturiloj kaj kompleksaj mekanismoj.
Superdozo
Al partoprenantoj estis ofertitaj 120 tablojdoj (600 mg) samtempe. Sola superdozo ne influis la sanan staton de volontuloj de sana kontrolgrupo. Inter diabetoj, superdozaj kazoj ne estis registritaj de medicinaj statistikoj. Kaj tamen, kaze de hazarda aŭ intencita uzo de pluraj dozo samtempe, la viktimo bezonas lavas la stomakon kaj la intestojn por forigi la nesorbitan parton de la medikamento, doni sorbojn kaj aliajn drogojn konforme al la simptomoj, montras la kuracisto.
Kiel preni la drogon
Trazento laŭ la instrukcioj por uzo devas esti prenita tri fojojn ĉiutage, 1 tablojdo (5 mg). Se la medikamento estas uzata en kompleksa kuracado paralele kun metformino, tiam la dozo de ĉi-lasta estas konservata.
Diabetaĵoj kun rena aŭ hepata nesufiĉeco ne bezonas dozon-alĝustigon. La normoj ne diferencas por pacientoj de matura aĝo. En senila (de 80-jara) aĝo, Trazhent ne estas preskribita pro manko de klinika sperto en ĉi tiu aĝa kategorio.
Se la tempo por preni la medikamenton mankas, vi devas trinki pilolon kiel eble plej rapide. Estas neeble duobligi la normon. La uzo de la drogo ne estas ligita al la manĝotempo.
La influo de trazhenti sur gravedeco kaj laktado
La rezultoj de la uzo de la drogo fare de gravedaj virinoj ne estas publikigitaj. Ĝis nun, studoj estis faritaj nur sur bestoj, kaj neniuj simptomoj de reprodukta tokseco estis registritaj. Kaj tamen, dum gravedeco, virinoj ne estas preskribitaj kuraciloj.
Dum eksperimentoj kun bestoj, oni trovis ke la drogo kapablas penetri en la patrinan lakton de la ino. Tial, dum la periodo de nutrado al virinoj, Trazhent ne estas preskribita. Se la stato de sano postulas tian terapion, la infano estas translokigita al artefarita nutrado.
Ne estis faritaj eksperimentoj pri la efiko de la drogo sur la kapablo koncipi infanon. Similaj eksperimentoj sur bestoj ne malkaŝis danĝeron ĉi-flanke.
Droga interagado
La samtempa uzo de Trazhenta kaj Metformin, eĉ se la dozo estis pli alta ol la normo, ne kondukis al signifaj diferencoj en la farmacokinetiko de la drogoj.
La samtempa uzo de Pioglitazona ankaŭ ne ŝanĝas la farmacokinetajn kapablojn de ambaŭ drogoj.
Kompleksa traktado kun Glibenclamide ne estas danĝera por Trazhenta, por ĉi-lasta Cmax iomete malpliiĝas (je 14%).
Simila rezulto en la interago estas montrita de aliaj drogoj de la klaso sulfonilurea.
La kombinaĵo de ritonavir + linagliptin pliigas Cmax 3 fojojn, tiaj ŝanĝoj ne bezonas dozon-ĝustigon.
Kombinoj kun Rifampicino provokas malpliiĝon de Cmax Trazenti. Parte la klinikaj trajtoj konserviĝas, sed la drogo ne funkcias 100%.
Ne estas danĝere preskribi dioksinon samtempe kun linynliptin: la farmacokinetiko de ambaŭ drogoj ne ŝanĝiĝas.
Trazhent ne influas la kapablon de Varfavin.
Malgrandaj ŝanĝoj estas observataj per la paralela uzo de linagliptin kun simvastatino, sed la incretina mimetiko ne influas signife ĝiajn trajtojn.
En la fono de kuracado kun Trazhenta, parolaj kontraŭkoncipiloj povas esti libere uzataj.
Pliaj rekomendoj
Trazent ne estas preskribita por tipo 1-diabeto kaj por ketoacidosis, komplikaĵo de diabeto.
La efiko de hipoglikemiaj situacioj post kuracado kun linagliptin, uzata kiel monoterapio, taŭgas al la nombro de tiaj kazoj kun placebo.
Klinikaj eksperimentoj montris, ke la ofteco de hipoglikemio uzante Trezhenta en kombina terapio ne estas konsiderata, ĉar la maltrankviliga kondiĉo ne kaŭzas linagliptinon, sed metforminon kaj drogojn de la tiazolidinedione-grupo.
Oni devas observi singardecon kiam oni nomumas Trazhenta en kombinaĵo kun drogoj de la klaso sulfonilurea, ĉar ili kaŭzas hipogluzemion. Kun alta risko, necesas ĝustigi la dozon de medikamentoj de la sulfonilurea grupo.
Linagliptin ne influas la probablecon de evoluigado de patologioj de la koro kaj sangaj glasoj.
En kombina terapio, Trazhent povas esti uzata eĉ kun severa difektita rena funkcio.
En pacientoj plenkreskaj (pli ol 70-jaraj), Trezenta kuracado montris bonajn rezultojn de HbA1c: la komenca glukozilata hemoglobino estis 7.8%, la fina - 7.2%.
La medikamento ne provokas kreskon de cardiovaskula danĝero. La primara finpunkto karakterizanta la oftecon kaj tempon de morto, koratako, streko, nestabila angina pektoro postulanta enhospitaligon, diabetoj kiuj prenis linagliptinon estis malpli oftaj kaj poste ol volontuloj en la grupo de kontrolo, kiuj ricevis placebon aŭ komparon kun drogoj.
En iuj kazoj, la uzo de linagliptin provokis atakojn de akra pancreatito.
Se estas signoj (akra doloro en epigastrio, dispepsio, ĝenerala malforteco), la medikamento devas esti ĉesigita kaj konsultu vian kuraciston.
Studoj pri la influo de Trazhenta pri la kapablo veturigi veturilojn kaj kompleksajn mekanismojn ne estis faritaj, sed pro ebla malhelpa kunordigo, prenu la drogon se necese, kun alta koncentriĝo kaj rapida reago kun singardo.
Analoj kaj kosto de medikamento
Por la drogo Trazhenta, la prezo iras de 1500-1800 rubloj por 30 tablojdoj kun dozo de 5 mg. Preskripta medikamento estas liberigita.
La analogoj de la sama klaso de DPP-4-inhibidores inkluzivas Januvia surbaze de sinagliptin, Onglizu surbaze de saxagliptin kaj Galvus kun la aktiva komponanto vildagliptin. Ĉi tiuj medikamentoj kongruas al la kodo ATX-nivelo 4.
Simila efiko estas praktikata de la drogoj Sitagliptin, Alogliptin, Saksagliptin, Vildagliptin.
Ne estas specialaj kondiĉoj por konservado de Trazenti en la instrukcioj. Dum tri jaroj (konforme al la finiĝo), la tablojdoj estas konservataj ĉe ĉambra temperaturo (ĝis +25 gradoj) en malhela loko sen aliro de infanoj. Malplenigitaj medikamentoj ne povas esti uzataj, ili devas esti forĵetitaj.
Diabetaĵoj kaj kuracistoj pri Trazhent
La alta efikeco de Trazenti en diversaj kombinaĵoj estis konfirmita de internaciaj studoj kaj medicina praktiko. Endokrinologoj preferas uzi linagliptin kiel unua-linian medikamenton aŭ en kombina terapio. Kun inklino al hipogluzemio (peza fizika streĉo, malbona nutrado), anstataŭ sulfonilurea klaso drogoj, ili estas preskribitaj al Trazent, estas recenzoj pri la preskribo de la drogo por insulina rezisto kaj obezeco. Multaj diabetoj ricevas la drogon kiel parto de kompleksa kuracado, do malfacilas taksi ĝian efikecon, sed ĝenerale ĉiuj kontentas pri la rezulto.
Malhelpantoj de DPP-4, al kiuj apartenas Trazhenta, distingiĝas ne nur per prononcitaj antidiabetikaj kapabloj, sed ankaŭ per pliigita sekureco, ĉar ili ne provokas hipoglikemian efikon, ne kontribuas al pezo-kresko kaj ne pligravigas rena malsukceson. Ĝis nun ĉi tiu klaso de drogoj estas konsiderata kiel unu el la plej promesplenaj por la kontrolo de tipo 2-diabeto.
