La listo de antidiabetikaj drogoj en apotekoj (same kiel dietaj suplementoj, herbaj teoj, vitaminoj), ambaŭ kun preskribo kaj sen preskribo, estas impresa. Kaj tamen novaj drogoj, laŭ eksperimentoj, montris pli konvinkajn rezultojn. Unu el ĉi tiuj medikamentoj, jam familiaraj al diabetoj, estas Forsiga surbaze de dapagliflozino.
La konsisto de la medikamento kaj la formo de liberigo
En la apoteko-reto, Dapagliflozin estas vendita kiel flavaj tabeloj. Depende de la maso, ili estas ĉirkaŭformaj kun la markado "5" ĉe la fronto kaj "1427" aliflanke, aŭ diamantformaj kun la markado "10" kaj "1428", respektive.
Sur unu telero en la ĉelojn metis 10 ĉp. piloloj. En ĉiu kartona pakaĵo povas esti 3 aŭ 9 el tiaj teleroj. Estas ampoloj kaj 14 pecoj ĉiu. En skatolo da tiaj teleroj vi povas trovi du aŭ kvar.
La breta vivo de la medikamento estas 3 jaroj. Por dapagliflozino, la prezo en la farmacia ĉeno estas de 2497 rubloj.
La ĉefa aktiva ero de la drogo estas dapagliflozin. Aldone al ĝi, ankaŭ estas uzataj plenigiloj: celulozo, seka laktozo, silicia dioksido, krosovidono, magnezia stearato.
Farmakologio
La aktiva ingredienco, dapagliflozin, estas potenca inhibilo (SGLT2) de la natriodependa tipo 2 glukoza transportilo. Esprimita en la renoj, ĝi ne aperas en iuj aliaj organoj kaj histoj (70 specioj testitaj). SGLT2 estas la ĉefa portanto implikita en reabsorbado de glukozo.
Ĉi tiu procezo ne ĉesas kun tipo 2 diabeto, sendepende de hiperglicemio. Per inhibo de glukoza translokado, la inhibilo reduktas ĝian reabsorcion en la renoj kaj ĝi estas elmetita. Rezulte de ĉi tiu interagado, sukero malpliiĝas - ambaŭ sur malplena stomako kaj post ekzercado, la valoroj de glukozilita hemoglobino plibonigas.
La kvanto de glukozo forigita dependas de la kvanto de troa sukero kaj glomerula filtra indico. La inhibilo ne influas la naturan produktadon de propra glukozo. Ĝiaj kapabloj estas sendependaj de produktado de insulino kaj la grado de sentiveco al ĝi.
La eksperimentoj kun la medikamento konfirmis la plibonigon de la stato de la b-ĉeloj respondecaj pri la sintezo de endogena insulino.
Tiel, la rendimento en glukozo provokas kalorian konsumon kaj perdon de troa pezo, estas iomete diureta efiko.
La drogo ne influas la aliajn transportilojn de glukozo, kiuj distribuas ĝin tra la korpo. Al SGLT2, dapagliflozin montras elekteblecon de 1.400 fojojn pli alta ol al ĝia ekvivalento SGLT1, kiu respondecas pri la absorbo de glukozo en la intesto.
Farmakodinamiko
Kun la uzo de Forsigi de diabetikuloj kaj sanaj partoprenantoj en la eksperimento, oni rimarkis kreskon de la glukozura efiko. En specifaj figuroj, ĝi aspektas jene: dum 12 semajnoj, diabetoj prenis la drogon je 10 gm / tago.Dum ĉi tiu tempo, la renoj forigis ĝis 70 g da glukozo, kio taŭgas al 280 kcal / tago.
Dapagliflozin-kuracado ankaŭ estas akompanata de osmotika diuresis. Kun la priskribita kuracreĝimo, la diurika efiko estis senŝanĝa dum 12 semajnoj kaj sumiĝis al 375 ml / tago. La procezo estis akompanata de lekado de malgranda kvanto da natrio, sed ĉi tiu faktoro ne influas ĝian enhavon en la sango.
Farmakokinetiko
- Suĉado. Per parola uzo, la drogo estas absorbita en la digesta vojo rapide kaj preskaŭ 100%. Manĝaĵa konsumado ne influas la rezultojn de absorbo. La maksimuma amasigo de la drogo en la sango estas observata post 2 horoj kiam uzata sur malplena stomako. Ju pli alta estas la dozo de la drogo, des pli alta ĝia plasma koncentriĝo dum certa tempo. Proksimume 10 mg / tago. absoluta biodisponeco estos ĉirkaŭ 78%. Ĉe sanaj partoprenantoj en la eksperimento, manĝado ne havis klinike signifan efikon sur la farmacokinetiko de la drogo.
- Dissendo. Medikamentado ligas al sangaj proteinoj averaĝe 91%. Kun samtempaj malsanoj, ekzemple, rena malsukceso, ĉi tiu indikilo restas.
- Metabolismo. TЅ ĉe sanaj homoj estas 12,0 horojn post unuopa dozo de tablojdo pezanta 10 mg. Dapagliflozin estas transformita al inerta metabolito de dapagliflozin-3-O-glukuronido, kiu ne havas farmakologian efikon
- Reproduktado. La drogo kun metabolitoj eliras helpe de la renoj en sia originala formo. Proksimume 75% elretiĝas en la urino, la resto tra la intestoj. Ĉirkaŭ 15% de dapagliflozino eliras en pura formo.
Specialaj kazoj
La kvanto da glukozo, kiun la renoj ekscitas en malordoj de sia funkcieco, dependas de la severeco de la patologio. Kun sanaj organoj, ĉi tiu indikilo estas 85 g, kun malpeza formo - 52 g, kun mezumo - 18 g, en severaj kazoj - 11 g glukozo. La inhibilo ligas al proteinoj sammaniere ambaŭ en diabetoj kaj en la kontrolgrupo. La efikoj de hemodializo sur kuracaj rezultoj ne estis studitaj.
En mildaj kaj moderaj formoj de hepata misfunkcio, la farmacokinetiko de Cmax kaj AUC malsamis 12% kaj 36%. Tia eraro ne ludas klinikan rolon, tial oni ne bezonas redukti la dozon de ĉi tiu kategorio de diabetikoj. En severa formo, ĉi tiuj indikiloj varias al 40% kaj 67%.
En plenkreskeco, ne rimarkita ŝanĝo en la ekspozicio de la drogo (se ne ekzistas aliaj faktoroj pligravigantaj la klinikan bildon). Ju pli malfortaj la renoj, des pli alta la ekspozicio de dapagliflozino.
En stabila stato, en pacientoj kun tipo 2 diabeto, la mezaj Cmax kaj AUC estas pli altaj ol ĉe diabetaj viroj je 22%.
Diferencoj en rezultoj depende de aparteno al la eŭropa, Negroida aŭ Mongoloida raso ne estis trovitaj.
Kun troa pezo estas registritaj relative malaltaj indikiloj de la efiko de la drogo, sed tiaj eraroj ne estas klinike signifaj, postulante dozon ĝustigi.
Kiu estas utila forsyga
Kiam vi modifas vivmanieron (malalta karbo-dieto, taŭga muskola ŝarĝo), por normaligi glicemion, la medikamento estas uzata:
Kun monoterapio;- Paralele kun metformino (se la hipoglikemia efiko estas nesufiĉa);
- En la originala integra cirkvito.
Kun monoterapio;Kontraŭindikoj
- Alta sentiveco al la ingrediencoj de la formulo;
- Diabeto de tipo 1;
- Ketoacidosis;
- Severa rena malsano;
- Genetika maltoleremo al glukozo kaj laktozo;
- Gravedeco kaj laktado;
- Infanoj kaj junularo (neniu fidinda datumo);
- Post akra malsano akompanata de sangoperdo;
- Senila aĝo (ekde 75 jaroj) - kiel la unua drogo.
Normaj aplikaj skemoj
La algoritmo por kuracado de dapagliflozino estas kuracisto, sed normaj instrukcioj estas preskribitaj en la instrukcioj por uzo.
- Monoterapio. Ricevo ne dependas de manĝo, la ĉiutaga normo estas 10 mg samtempe.
- Kompleta kuracado. En kombinaĵo kun metformino - 10 mg / tago.
- La komenca skemo. Laŭ normo de Metformin 500 mg / day. Forsigu prenu 1 langeton. (10g) tage. Se la dezirata rezulto ne estas, pliigu la indicon de Metformino.
- Kun hepataj patologioj. Diabetaĵoj kun mildaj ĝis moderaj hepataj misfunkcioj ne bezonas dozon ĝustigi. En severa formo, ili komenciĝas per 5 g / tago. Kun normala reago de la korpo, la normo povas esti pliigita al 10 mg / tago.
- Kun rena eksternormeco. En modera kaj severa formo, Forsig ne estas preskribita (kiam la malleviĝo de creatinina (CC) <60 ml / min.);
- Maljuneco. En plenkreskeco, elektinte kuracan reĝimon, ili estas gvidataj de la volumo de sango kaj de la stato de la renoj.
Kromaj efikoj
La sekurecaj studoj de la drogo implikis 1.193 volontulojn, kiuj ricevis Fortigu je 10 mg / tago, kaj 1393 partoprenantojn, kiuj prenis placebon. La ofteco de nedezirataj efikoj estis proksimume la sama.
Inter la neviditaj efikoj postulantaj ĉesigi la terapion, oni observis la jenajn:
- Kresko en QC - 0.4%;
- Infektoj de la genitourinara sistemo - 0,3%;
- Erupcioj sur la haŭto - 0,2%;
- Dispeptikaj malordoj; 0,2%;
- Perfortoj de kunordigo - 0,2%.
Detaloj pri la studoj estas prezentitaj en la tabelo.
Taksaj Kriterioj:
- Tre ofte -> 0.1;
- Ofte -> 0,01, <0,1;
- Malofte -> 0,001, <0,01.
Speco de sistemoj kaj organoj | Tre ofte | Ofte | Malofte |
| Infektoj kaj infestoj | Vulvovaginitis, balanitis | Ĝenera prurito | |
| Metabolaj kaj nutraj malordoj | Hipoglucemio (kun kombinita traktado) | Soifo | |
| Gastrointestinalaj Malordoj | Defenda ritmo | ||
| Haŭta integro | Ŝvitado | ||
| Muskoloskeleta sistemo | Doloro en la spino | ||
| Genitourinary System | Disuria | Nocturia | |
| Laboratoriaj Informoj | Dislipemia, alta hematocrito | La kresko de QC kaj ureo en la sango |
Recenzoj de Dapagliflozin
Laŭ enketo de vizitantoj al temaj rimedoj, plej multaj diabetoj ne havas kromefikojn, ili kontentas pri la kuracaj rezultoj. Multaj estas haltigitaj de la kosto de piloloj, sed personaj sentoj asociitaj kun aĝo, samtempaj malsanoj, ĝenerala bonstato neniel povas esti gvidilo por decidi pri la nomumo de Forsigi.
Persona kurso de kuracado povas esti farita nur de kuracisto, li reprenos analogojn por dapagliflozin (Jardins, Invokuan) se la komplekso ne sufiĉe efikas.
En la video - ecoj de Dapagliflozin kiel nova speco de kuracilo.
