Malgraŭ la grandega elekto de reduktantaj sukeroj, la ideala ilo por kontroli glicemion ankoraŭ ne estis trovita. Vildagliptin estas unu el la plej modernaj antidiabetikaj drogoj. Ĝi ne nur havas minimumon de kromefikoj: ĝi ne kaŭzas pezon-kreskon kaj hipogluzemion, ne difektas la funkcion de la koro, hepato kaj renoj, sed ankaŭ plilongigas la kapablon de beta-ĉeloj produkti insulinon.
Vildagliptin estas ilo, kiu pliigas la vivdaŭron de inkretinoj - naturaj hormonoj de la gastrointestina vojo. Laŭ kuracistoj, ĉi tiu substanco povas esti sukcese uzata kun longtempa diabeto mellitus kaj en la komencaj stadioj de la malsano, inkluzive kiel parto de kombina traktado.
Kiel vildagliptin estis malkovrita
La unuaj informoj pri nekretenoj aperis antaŭ pli ol 100 jaroj, en 1902. Substancoj estis izolitaj de intesta muko kaj nomataj sekretinoj. Tiam ilia kapablo stimuli la liberigon de enzimoj el la pankreato necesa por digesti manĝaĵon. Kelkajn jarojn poste, estis sugestoj, ke sekrecioj eble influas ankaŭ la hormonan agadon de la glando. Rezultis, ke en pacientoj kun glukozuria, preninte la inkretinan pioniron, la kvanto da sukero en la urino signife malpliiĝas, la volumo de urino malpliiĝas kaj la sano plibonigas.
En 1932, la hormono ricevis sian modernan nomon - insulinotropa polipeptido (HIP) dependanta de glukozo. Rezultis, ke ĝi estas sintezita en la ĉeloj de la mukozo de la duodeno kaj jejuno. Antaŭ 1983, 2 glucagon-similaj peptidoj (GLPoj) estis izolitaj. Rezultis, ke GLP-1 kaŭzas sekrecion de insulino kiel respondo al glukoza konsumado, kaj ĝia sekrecio reduktiĝas ĉe diabetoj.
La ago de GLP-1:
Diabeto kaj premaj subfluoj estos aferoj de la pasinteco
- Normaligo de sukero -95%
- Elimino de vena trombozo - 70%
- Elimino de forta korbatado -90%
- Forigi de alta sangopremo - 92%
- La kresko de energio dum la tago, plibonigante dormon nokte -97%
- stimulas liberigon de insulino en pacientoj kun diabeto;
- plilongigas la ĉeeston de manĝaĵoj en la stomako;
- reduktas la bezonon de manĝaĵo, kontribuas al perdo de pezo;
- havas pozitivan efikon sur la koro kaj sangaj glasoj;
- reduktas la produktadon de glucagono en la pankreato - hormono, kiu malfortigas la agon de insulino.
Ĝi dividas inkretinojn kun la enzimo DPP-4, kiu ĉeestas sur la endotelio de la kapilaroj penetrantaj la intestan mukozon, por tio necesas 2 minutoj.
Klinika uzo de ĉi tiuj trovoj komenciĝis en 1995 de la farmacia kompanio Novartis. Sciencistoj povis izoli substancojn, kiuj enmiksiĝas en la laboro de la enzimo DPP-4, tial la vivdaŭro de GLP-1 kaj HIP pliiĝis plurfoje, dum kreska sintezo de insulino ankaŭ. La unua kemie stabila substanco kun tia mekanismo de ago, kiu pasis sekurecan kontrolon, estis vildagliptin. Ĉi tiu nomo ensorbis multajn informojn: jen nova klaso de hipoglucemaj agentoj "gliptino" kaj parto de la nomo de ĝia kreinto Willhower, kaj indiko pri la kapablo de la drogo redukti glicemian "glicon" kaj eĉ la mallongigon "jes", aŭ dipeptidilamino-peptidase, la tre enzima DPP -4.
Agado de vildagliptin
La komenco de la incretina epoko en la kuracado de diabeto estas oficiale konsiderata la jaro 2000, kiam unue pruvis la eblecon inhibi DPP-4 ĉe la Kongreso de Endokrinologoj. En mallonga periodo, vildagliptin akiris fortan pozicion en la normoj de diabetoterapio en multaj landoj de la mondo. En Rusio, la substanco estis registrita en 2008. Nun vildagliptin ĉiujare estas inkluzivita en la listo de esencaj medikamentoj.
Tia rapida sukceso estas pro la unikaj ecoj de vildagliptin, kiuj estis konfirmitaj de la rezultoj de pli ol 130 internaciaj studoj.
Kun diabeto, la drogo permesas vin:
- Plibonigi glicemian kontrolon. Vildagliptin en ĉiutaga dozo de 50 mg helpas malpliigi sukeron post manĝado de averaĝe 0,9 mmol / L. Glicada hemoglobino reduktiĝas averaĝe je 1%.
- Pliigi la glukozan kurbon forigante pintojn. Maksimuma postprandia glicemio malpliiĝas je proksimume 0,6 mmol / L.
- Fidinde redukti tage kaj noktan sangopremon en la unuaj ses monatoj de kuracado.
- Plibonigi lipidan metabolon ĉefe reduktante la koncentriĝon de lipoproteinoj de malalta denseco. Sciencistoj konsideras ĉi tiun efikon aldona, ne rilata al la plibonigo de diabeta kompenso.
- Reduktu pezon kaj talion en obesaj pacientoj.
- Vildagliptin estas karakterizita de bona toleremo kaj alta sekureco. Epizodoj de hipogluzemio dum ĝia uzo estas ekstreme maloftaj: la risko estas 14 fojojn pli malalta ol dum prenado de tradiciaj sulfonilureaj derivaĵoj.
- La drogo iras bone kun metformino. En pacientoj prenantaj metforminon, la aldono de 50 mg da vildagliptin al la kuracado povas plue redukti GH je 0,7%, 100 mg per 1,1%.
Laŭ la instrukcioj, la ago de Galvus, la komerca nomo por vildagliptin, dependas rekte de la farebleco de pankreataj beta-ĉeloj kaj glukozo-niveloj. En la unua speco de diabeto kaj en diabetoj de tipo 2 kun granda procento de beta-ĉeloj damaĝitaj, vildagliptin estas senpova. Ĉe sanaj homoj kaj en diabetoj kun normala glukozo, ĝi ne kaŭzos hipogluzemian staton.
Nuntempe, vildagliptin kaj ĝiaj analogoj estas konsiderataj kiel drogoj de la 2-a linio post metformino. Ili povas sukcese anstataŭigi la nuntempe plej oftajn sulfonilureajn derivaĵojn, kiuj ankaŭ plibonigas insulinan sintezon, sed estas multe malpli sekuraj.
Farmakokinetiko de la drogo
Farmakokinetikaj indikiloj de vildagliptin el la instrukcioj por uzo:
| Indikilo | Kvanta trajto | |
| Biodisponeco,% | 85 | |
| La tempo bezonata por atingi la pintan koncentriĝon en la sango, min. | fastado | 105 |
| post manĝi | 150 | |
| Manieroj forigi de la korpo,% vildagliptin kaj ĝiajn metabolitojn | la renoj | 85, inkluzive 23% senŝanĝe |
| la intestoj | 15 | |
| Ŝanĝo en efiko reduktanta sukeron en hepato,% | milda | -20 |
| modera | -8 | |
| peza | +22 | |
| Ŝanĝo en ago por malgrava rena funkcio,% | Fortoj de 8-66%, ne dependas de la grado de malobservoj. | |
| Farmakokinetiko en maljunuloj diabetikaj | La koncentriĝo de vildagliptino pliiĝas ĝis 32%, la efiko de la drogo ne ŝanĝiĝas. | |
| La efiko de manĝaĵo sur la absorbo kaj efikeco de tablojdoj | mankas | |
| La efiko de pezo, sekso, raso sur la efikeco de la drogo | mankas | |
| Duonvivo, min | 180, ne dependas de manĝaĵo | |
Drogoj kun vildagliptino
Ĉiuj rajtoj al vildagliptin estas rajte posedataj de Novartis, kiu investis multan penadon kaj monon en la disvolviĝo kaj lanĉo de la drogo en la merkato. Tablojdoj estas faritaj en Svislando, Hispanio, Germanio. Baldaŭ estas atendata la lanĉo de la linio en Rusujo ĉe la filio de Novartis Neva. La farmacia substanco, tio estas vildagliptin mem, havas nur svisan originon.
Vildagliptin enhavas 2 Novartis-produktojn: Galvus kaj Galvus Met. La aktiva substanco de Galvus estas nur vildagliptin. Tablojdoj havas ununuran dozon de 50 mg.
Galvus Met estas kombinaĵo de metformino kaj vildagliptino en unu tablojdo. Haveblaj dozaj elektoj: 50/500 (mg sildagliptin / mg metformin), 50/850, 50/100. Ĉi tiu elekto permesas konsideri la ecojn de diabeto en aparta paciento kaj precize elekti la ĝustan dozon de medikamento.
Laŭ diabetikuloj, prenado de Galvus kaj metformino en apartaj tabeloj estas pli malmultekosta: la prezo de Galvus estas ĉirkaŭ 750 rubloj, metformino (Glucofago) estas 120 rubloj, Galvus Meta estas ĉirkaŭ 1600 rubloj. Tamen, traktado kun kombinita Galvus Metom estis rekonita kiel pli efika kaj oportuna.
Galvus havas neniujn analogiojn en Rusujo enhavantaj vildagliptin, ĉar la substanco estas submetita al senaktiva malpermeso. Nuntempe, estas malpermesite ne nur produktado de drogoj kun vildagliptin, sed ankaŭ disvolviĝo de la substanco mem. Ĉi tiu mezuro permesas al la fabrikanto repagi kostojn de la multnombraj studoj necesaj por registri ajnan novan kuracilon.
Indikoj por akcepto
Vildagliptin estas indikita nur por tipo 2-diabeto. Laŭ la instrukcioj, tabeloj povas esti preskribitaj:
- Krom metformino, se ĝia optimuma dozo ne sufiĉas por kontroli diabeton.
- Anstataŭigi sulfonylurea (PSM) preparojn en diabetikuloj kun pliigita risko de hipoglikemio. La kialo povas esti maljuneco, dietaj ecoj, sportoj kaj aliaj fizikaj agadoj, neuropatio, malhelpita hepofunkcio kaj digesta procezo.
- Diabetaĵoj kun alergio al la PSM-grupo.
- Anstataŭ sulfonilurea, se la paciento serĉas prokrasti la komencon de insulinoterapio kiel eble plej multe.
- Kiel monoterapio (nur vildagliptin), se preni Metformin estas kontraŭindikata aŭ neebla pro severaj kromefikoj.
Ricevi vildagliptin sen malsukceso devas esti kombinita kun diabeta dieto kaj fizika edukado. Alta rezisto al insulino pro malaltaj laborŝarĝoj kaj nekontrolita karbonhidrata konsumado povas esti nesuperebla obstaklo por atingi kompenson de diabeto. La instrukcio permesas kombini vildagliptin kun metformino, PSM, glitazonoj, insulino.
La rekomendinda dozo de la drogo estas 50 aŭ 100 mg. Ĝi dependas de la severeco de diabeto. La drogo influas ĉefe postgrandan glicemion, do estas rekomendinde trinki dozon de 50 mg matene. 100 mg dividiĝas egale en matenaj kaj vesperaj ricevoj.
Ofteco de nedezirataj agoj
La ĉefa avantaĝo de vildagliptin estas la malalta ofteco de kromefikoj dum ĝia uzo. La ĉefa problemo en diabetoj uzantaj PSM kaj insulinon estas hipogluzemio. Malgraŭ la fakto, ke pli ofte ili pasas en milda formo, sukero-gutoj estas danĝeraj por la nerva sistemo, do ili provas eviti ilin laŭeble. Instrukcioj por uzo informas, ke la risko de hipoglikemio dum prenado de vildagliptin estas 0.3-0.5%. Por komparo, en la grupo de kontrolo ne prenanta la drogon, ĉi tiu risko estis taksita je 0,2%.
La alta sekureco de vildagliptin estas ankaŭ evidentigita per la fakto, ke dum la kurso de la studo neniu diabeto postulis retiriĝon de la drogo pro ĝiaj kromefikoj, kiel pruvas la sama nombro da rifuzoj de kuracado en la grupoj prenantaj vildagliptin kaj placebo.
Malpli ol 10% de pacientoj plendis pro malpezeco, kaj malpli ol 1% plendis pri estreñimiento, kapdoloro kaj ŝvelaĵo de la ekstremaĵoj. Oni trovis, ke daŭra uzado de vildagliptin ne kondukas al pliigo de la ofteco de ĝiaj kromefikoj.
Laŭ la instrukcioj, kontraŭindikoj al prenado de la drogo estas nur hipersensemo al vildagliptino, infanaĝo, gravedeco kaj laktado. Galvus enhavas laktozon kiel helpa komponanto, do kiam ĝi estas netolerebla, ĉi tiuj tabeloj estas malpermesitaj. Galvus Met estas permesita, ĉar ne ekzistas laktozo en ĝia kunmetaĵo.
Superdozo
Eblaj sekvoj de superdozo de vildagliptin laŭ la instrukcioj:
| Dozo, mg / tago | Perfortoj |
| ĝis 200 | Ĝi estas bone tolerita, neniuj simptomoj. La risko de hipoglikemio ne pliiĝas. |
| 400 | Muskola doloro Malofte - brulanta sento aŭ tingliĝo sur la haŭto, febro, ekstercentra edemo. |
| 600 | Aldone al ĉi-supraj perfortoj, ŝanĝoj en la konsisto de la sango estas eblaj: kresko de kreatina kinase, C-reaga proteino, AlAT, mioglobino. Laboratoriaj indikiloj iom post iom normaligas post ĉesigo de la drogo. |
| pli ol 600 | La efikoj sur la korpo ne estis studitaj. |
En kazo de superdozo, necesas gastrointestinal purigado kaj simptoma traktado. Vildagliptin-metabolitoj estas elmetitaj per hemodializo.
Bonvolu noti: Superdozo de metformino, unu el la komponantoj de Galvus Meta, pliigas la riskon de lakta acidozo, unu el la plej danĝeraj komplikaĵoj de diabeto.
Analogoj de Vildagliptin
Post vildagliptin, pluraj pli da substancoj estis malkovritaj, kiuj povas malhelpi DPP-4. Ĉiuj ili estas analogaj:
- Saksagliptin, komerca nomo Onglisa, produktanto Astra Zeneka. La kombinaĵo de saxagliptin kaj metformino nomiĝas Comboglize;
- Sitagliptin estas enhavita en la preparoj de Januvius de la kompanio Merck, Xelevia el Berlin-Chemie. Sitagliptin kun metformino - la aktivaj substancoj de du-komponaj tablojdoj Janumet, analogo de Galvus Meta;
- Linagliptin havas la komercan nomon Trazhenta. La medicino estas la cerbo de la germana kompanio Beringer Ingelheim. Linagliptin plus metformino en unu tablojdo nomiĝas Gentadueto;
- Alogliptin estas aktiva komponento de Vipidia tabeloj, kiuj estas fabrikitaj en Usono kaj Japanio fare de Takeda Pharmaceuticals. La kombinaĵo de alogliptin kaj metformino fariĝas sub la varmarko Vipdomet;
- Gozogliptin estas la sola hejma analogo de vildagliptin. Oni planas liberigi ĝin de Satereks LLC. Plena produktada ciklo, inkluzive de farmakologia substanco, efektiviĝos en la Moskva regiono. Laŭ la rezultoj de klinikaj provoj, la sekureco kaj efikeco de gozogliptin estis proksime al vildagliptin.
En rusaj apotekoj vi povas aĉeti Ongliza (la prezo por monata kurso estas ĉirkaŭ 1800 rubloj), Combogliz (el 3200 rubloj), Januvius (1500 rubloj), Kselevia (1500 rubloj), Yanumet (de 1800), Trazhentu ( 1700 rub.), Vipidia (de 900 rub.). Laŭ la nombro de recenzoj, oni povas argumenti, ke la plej populara el la analogoj de Galvus estas Januvius.
Kuracistoj recenzas pri vildagliptin
Kuracistoj alte taksas vildagliptin. Ili nomas la avantaĝojn de ĉi tiu kuracilo la fiziologian naturon de ĝia ago, bona toleremo, konstanta hipoglucemia efiko, malalta risko de hipoglikemio, pliaj avantaĝoj en la formo de subpremado de la disvolviĝo de mikroangiopatio kaj plibonigo de la kondiĉoj de la muroj de grandaj vazoj.
Vildagliptin ja signife pliigas la prezon de kuracado, sed en iuj kazoj (ofta hipogluzemio) ne ekzistas inda alternativo al ĝi. La efiko de la drogo estas konsiderata egala al metformino kaj PSM, kun la paso de la tempo, indikiloj de karbonhidrata metabolo plibonigas iomete.
Ankaŭ legu ĉi tion:
- Glyclazide MV-tabeloj estas la plej populara drogo por diabetoj.
- Dibicor-tabeloj - kiaj estas ĝiaj avantaĝoj por pacientoj kun diabeto (konsumantaj avantaĝoj)
