Insulino Apidra (Epidera): recenzoj, instrukcioj por uzado de glulisino

"Apidra", "Epidera", insulino-glulisino - la ĉefa aktiva ingredienco de la drogo estas analogo de homa solvebla insulino, akirita per genetika inĝenierado.

Per la forto de sia ago, ĝi egalas al solvebla homa insulino. Sed Apidra komencas agi pli rapide, kvankam la daŭro de la drogo estas iomete malpli.

Farmacologiaj trajtoj

Farmakodinamiko La ĉefa ago de insulino kaj ĉiuj ĝiaj analogoj (insulino-glulisino ne estas escepto) estas normaligo de sanga sukero.

Dank 'al insulina gluzulino, la koncentriĝo de glukozo en la sanga fluo malpliiĝas kaj ĝia sorbo estas stimulata de ekstercentraj histoj, precipe grasaj, skeletaj kaj muskolaj. Krome, insulino:

• inhibicias la produktadon de glukozo en la hepato;
• pliigas proteinan sintezon;
• inhibicias proteolizon;
• inhibicias lipolizon en adipocitoj.

Studoj faritaj sur sanaj volontuloj kaj pacientoj kun diabeto mellitus klare pruvis, ke subkutan administrado de insulino-glulisino ne nur reduktas la atendotempon por ekspozicio, sed ankaŭ reduktas la daŭron de ekspozicio al la drogo. Ĉi tio distingas ĝin de homa solvebla insulino.

Kun subkutana administrado, la sukero-malpliiga efiko de insulino-glulisino en la sango komenciĝas post 15-20 minutoj. Kun intravenaj injektoj, la efiko de homa solvebla insulino kaj la efikoj de insulino-glulisino sur sanga glukozo estas proksimume la samaj.

La unuo Apidra havas la saman hipoglikemian agadon kiel la unuo de homa solvebla insulino. En klinikaj provoj ĉe pacientoj kun tipo 1 diabeto, la hipoglucemaj efikoj de homa solvebla insulino kaj Apidra estis taksitaj.

Ambaŭ el ili estis administritaj je dozo de 0,15 U / kg subkutane je malsamaj tempoj rilate al manĝo de 15 minutoj, kiu estas konsiderata norma.

La rezultoj de la studoj montris, ke insulin-glulisino administrita 2 minutojn antaŭ manĝoj provizis la saman ekzaktan glicemian monitoradon post manĝoj kiel homa solvebla insulino, kiu estis injektita 30 minutojn antaŭ manĝoj.

Se insulino-glulisino administras 2 minutojn antaŭ manĝo, la drogo provizas bonan glicemian monitoradon post manĝo. Pli bone ol administri homan solveblan insulinon 2 minutojn antaŭ la manĝoj.

Insulino-glulisino, kiu estis administrita 15 minutojn post la komenco de la manĝo, provizis glicemian monitoradon post manĝo simila al tiu liverita de homa solvebla insulino, kies enkonduko okazas 2 minutojn antaŭ la komenco de la manĝo.

Studo de la unua fazo, farita kun Apidra, homa solvebla insulino kaj insulino-lyspro en grupo de pacientoj kun obezeco kaj diabeto, montris, ke ĉe ĉi tiuj pacientoj insulino-glulisino ne perdas siajn rapidajn agojn.

En ĉi tiu studo, la indico atingi 20% de la totala areo sub la nivelo-tempo-kurbo (AUC) por insulino-glulisino estis 114 minutoj, por insulino-lispro -121 minutoj kaj por homa solvebla insulino - 150 minutoj.

Kaj AUC (0-2 horoj), reflektante ankaŭ fruan hipogluzan agadon, estis respektive 427 mg / kg por insulino-glulisino, 354 mg / kg por insulino-lispro kaj 197 mg / kg por homa solvebla insulino.

Tipo 1 diabeto

Klinikaj studoj. En tipo 1 diabeto mellitus, insulino-lispro kaj insulino-glulisino estis komparataj.

En fazo-3 klinika provo daŭranta 26 semajnojn, homojn kun tipo 1 diabeto ricevis insulinan glulisinon antaŭ malmulta manĝo (insulina glargino funkcias kiel baza insulino ĉe ĉi tiuj pacientoj).

Ĉe ĉi tiuj homoj, insulino-glulisino rilate al glicemia kontrolo estis komparata kun insulino-lispro kaj estis taksita ŝanĝante la koncentriĝon de glukozilata hemoglobino (L1L1c) ĉe la fino de la studo kun la deirpunkto.

En pacientoj, kompareblaj valoroj de glukozo en la sanga fluo, determinitaj per mem-monitorado, estis observitaj. La diferenco inter insulino-glulisino kaj la preparado de insulino-lispro estis, ke kiam oni administris la unuan, ne necesis pliigi la dozon de baza insulino.

Klinikaj provoj de la tria fazo daŭrante 12 semajnojn (pacientoj kun tipo 1 diabeto mellitus uzanta insulin-glarginon kiel ĉefa terapio estis invititaj kiel volontuloj) montris, ke la racieco injekti insulin-glulisinon tuj post manĝo estis komparebla al tiu de injekti insulin-glisinon. tuj antaŭ la manĝoj (0-15 minutoj). Aŭ 30-45 minutojn antaŭ manĝi homan solveblan insulinon.

Pacientoj, kiuj pasis la testojn, estis dividitaj en du grupojn:

1. La unua grupo prenis insulinon apidra antaŭ manĝoj.
2. La duan grupon administris homa solvebla insulino.

La subjektoj de la unua grupo montris signife pli grandan malkreskon de HL1C ol la volontuloj de la dua grupo.

Tipo 2 diabeto

Unue, klinikaj provoj de la tria fazo okazis pli ol 26 semajnojn. Ili sekvis 26-semajnajn sekurecajn studojn, kiuj estis necesaj por kompari la agon de Apidra (0-15 minutoj antaŭ manĝoj) kun solvebla homa insulino (30-45 minutoj antaŭ manĝoj).

Ambaŭ ĉi tiuj drogoj estis administritaj al pacientoj kun tipo 2 diabeto subkutane (tiuj homoj uzis insulinon-izofan kiel ĉefan insulinon). La meza korpa peza indekso de la subjektoj estis 34,55 kg / m².

Koncerne al ŝanĝo de HL1C-koncentriĝoj, post ses monatoj da kuracado, insulino-glulisino montris sian kompareblecon kun homa solvebla insulino kompare kun la komenca valoro tiamaniere:

• por homa solvebla insulino, 0,30%;
• por insulino-glulisin-0.46%.

Kaj post 1 jaro de kuracado, la bildo ŝanĝiĝis jene:

1. por homa solvebla insulino - 0,13%;
2. por insulino-glulisino - 0,23%.

La plej multaj el la pacientoj partoprenantaj ĉi tiun studon, tuj antaŭ injekto, miksis insulinon-izofan kun mallongdaŭra insulino. En la momento de hazardo, 58% de pacientoj uzis hipoglucemajn drogojn kaj aliĝis al instrukcioj por daŭrigi preni ilin ĉe la sama dozo.

En kontrolitaj klinikaj provoj ĉe plenkreskuloj, ne estis diferencoj en la efikeco kaj sekureco de insulin-glulisin kiam analizis subgrupojn identigitajn de sekso kaj raso.

En Apidra, anstataŭigo de la aminoacida asparagino ĉe la pozicio B3 de la homa insulino per lizino, kaj aldone, la lisino ĉe la pozicio B29 kun glutama acido, antaŭenigas rapidan absorbiĝon.

Specialaj Pacientaj Grupoj

• Pacientoj kun rena malsano. En klinika studo farita en sanaj individuoj kun vasta gamo de funkcia rena statuso (kreiva kreinina likvaĵo (CC)> 80 ml / min, 30¬50 ml / min, <30 ml / min), la indico de ekapero de insulino-glulisino estis konservita. Tamen, en ĉeesto de rena malsukceso, la bezono de insulino povas esti malpliigita.
• Pacientoj kun patologioj de hepato. En ĉi tiu grupo de pacientoj, farmacokinetiaj parametroj ne estis studitaj.
• Pli maljunaj homoj. Por ĉi tiu grupo de pacientoj, farmacokinetiaj datumoj pri la efikoj de insulino-glulisino estas tre limigitaj.
• Infanoj kaj junuloj. La farmakodinamikaj kaj farmacokinetiaj ecoj de insulino-glulisino en adoleskantoj (12-16 jaroj) kaj en infanoj (7-11 jaroj) kun tipo 1-diabeto estis esploritaj. La drogo insulino-glulisino rapide sorbas en ambaŭ aĝaj grupoj kun Stax kaj Tmax similaj al tiuj en plenkreskaj pacientoj kun tipo 1-diabeto kaj sanaj volontuloj. Se administrita tuj antaŭ la provo kun manĝaĵo, insulino-glulisino, kiel en la plenkreska paciento-grupo, provizas plibonigitan kontrolon de sango-sukero post manĝado kompare kun homa solvebla insulino. La kresko de sango-sukero-koncentriĝo post manĝo (AUC 0-6 horoj - la areo sub la kurbo "sango-sukero - tempo" 0-6 horoj) estis 641 mg / (h'dl) por Apidra kaj 801 mg / (h ') d) por homa solvebla insulino.

Indikoj kaj dozo

Insul-dependa diabeto tipo 1 en infanoj post 6 jaroj, adoleskantoj kaj plenkreskuloj.

Insulino-glulisino devas esti administrata baldaŭ aŭ tuj kun manĝo. Apidra devas esti uzata en kuracaj reĝimoj, kiuj inkluzivas longajn, mez-agantajn insulinojn aŭ iliajn analogojn.

Krome, Apidra povas esti uzata kombine kun hipoglucemaj parolaj drogoj. La dozo de la drogo ĉiam estas elektita individue.

Administrado-Metodoj

La drogo estas administrata per subkutana injekto aŭ per kontinua infuzaĵo en la subkutanan grason per insulina pumpilo. Subkutimaj injektoj de la drogo fariĝas en la abdomeno, femuro aŭ ŝultro. Pump-injekto ankaŭ estas farita en la abdomeno.

Lokoj de infuzaĵo kaj injekto kun ĉiu nova injekto de insulino devas alterni. La ekapero de agado, ĝia daŭro kaj indico de adsorbado povas esti influitaj de fizika aktiveco kaj de la administracia regiono. Subkutanaj administrado al la abdomeno provizas pli rapidan adsorbadon ol injektoj en aliajn partojn de la korpo.

Por malebligi, ke la drogo rekte eniras la sangajn glasojn, oni devas fari plej multan singardecon. Tuj post administrado de la drogo, la injekto-loko ne devas masaĝi.

Ĝi rajtas miksi Apidra nur kun homa insulino-izofano.

Insulpumpilo por kontinua subkutana infuzaĵo

Se Apidra uzas la pumpilsistemon por kontinua infuzaĵo de insulino, estas malpermesite miksi ĝin kun aliaj medikamentoj.

Por akiri pliajn informojn pri la funkciado de la drogo, necesas studi la akompanajn instrukciojn por ĝi. Kune kun tio, ĉiuj rekomendoj rilate al la uzo de plenigitaj seringaj plumoj estu sekvataj.

Specialaj grupoj de pacientoj inkluzivas pacientojn, kiuj havas:

• difektita rena funkcio (kun tiaj malsanoj, la bezono de insulinaj injektoj povas malpliiĝi);
• difektita hepata funkcio (kiel en la antaŭa kazo, la bezono de insulinaj preparoj eble malpliiĝos pro malpliigo de la kapablo al glukoneogenezo kaj malpliigo de insulina metabolo).

Datumoj pri farmacokinetiaj studoj pri la drogo en maljunuloj ankoraŭ ne sufiĉas. La bezono de insulino en maljunaj pacientoj povas malpliiĝi pro nesufiĉa rena funkcio.

La drogo povas esti preskribita al infanoj post 6 jaroj kaj adoleskantoj. Informoj pri la efiko de la drogo sur infanoj malpli ol 6-jaraj ne haveblas.

Adversaj reagoj

La plej ofta negativa efiko okazanta dum insulinoterapio kiam oni superas la dozon estas hipogluzemio.

Estas aliaj adversaj reagoj, kiuj estas asociitaj kun la uzo de la drogo kaj estis observitaj en klinikaj provoj, ilia ofteco en la tablo.

Malordoj de la metabolo kaj haŭto

Tre ofte disvolviĝas hipogluzemio. Simptomoj de ĉi tiu malsano ofte okazas subite. La jenaj manifestiĝoj apartenas al neuropsiatriaj simptomoj:

1. Laciĝo, sentiĝi laca, malforto.
2. Malpliiĝis kapablo fokusiĝi.
3. Vidaj perturboj.
4. Somnolo.
5. Kapdoloro, naŭzo.
6. Konfuzo de konscio aŭ ĝia kompleta perdo.
7. Konvulsiva sindromo.

Sed plej ofte, neuropsikiatriaj signoj estas antaŭitaj de signoj de adrenergia kontraŭregulado (respondo al hipogluzemio de la simpatiaradrenala sistemo):

1. Nervoza ekscitiĝo.
2. Tremoro, maltrankvilo.
3. Sento de malsato.
4. Palloro de la haŭto.
5. Taĉikardio.
6. Malvarma ŝvito.

Grava! Ripetitaj severaj akuzoj de hipoglikemio povas kaŭzi damaĝon al la nerva sistemo. Epizodoj de severa kaj daŭrigita hipoglikemio prezentas seriozan minacon al la vivo de la paciento, ĉar eĉ fatala rezulto eblas kun kreskanta stato.

Ĉe la injektaj lokoj de la drogo ofte troveblas lokaj manifestoj de hipersensemo:

• prurito
• ŝvelaĵo;
• hiperemio

Esence, ĉi tiuj reagoj estas transiraj kaj plej ofte malaperas kun plua terapio.

Tia reago de la subkutana histo, kiel lipodistrofio, estas tre malofta, sed ĝi povas aperi pro malobservo de la ŝanĝo en la injekta loko (vi ne povas eniri insulinon en la sama areo).

Ĝeneralaj malordoj

Sistemaj manifestoj de hipersensemo estas maloftaj, sed se ili aperas, tiam jenaj simptomoj:

1. urtikario;
2. sufokado;
3. brusto streĉiteco;
4. prurito
5. alergia dermatito.

Specialaj kazoj de ĝeneraligitaj alergioj (ĉi tio inkluzivas anafilaktikajn manifestiĝojn) prezentas minacon al la vivo de la paciento.

Gravedeco

Informoj pri la uzo de insulino-glulisino ĉe gravedaj virinoj ne haveblas. Eksperimentaj reproduktoj ĉe bestoj ne montris diferencojn inter homa solvebla insulino kaj insulino-glulisino rilate al gravedeco, feta disvolviĝo de la feto, akuŝo kaj postparto.

Tamen gravedaj virinoj devas preskribi la drogon tre atente. Dum la kuracada periodo oni devas regule vigli la sangan sukeron.

Pacientoj, kiuj havis diabeton antaŭ gravedeco aŭ evoluintaj gestacian diabeton en gravedaj virinoj, devas konservi glicemian kontrolon dum la tuta periodo.

En la unua trimonato de gravedeco, la bezono de insulino de la paciento eble malpliiĝos. Sed, kiel regulo, en postaj trimonatoj, ĝi pliiĝas.

Post akuŝo, la bezono de insulino malpliiĝas denove. Virinoj planantaj gravedecon devas informi sian kuraciston pri tio.

Oni ankoraŭ ne scias, ĉu insulino-glulisino kapablas pasi la patrinan lakton. Virinoj dum mamnutrado eble bezonas ĝustigi la dozon de la drogo kaj dieto.

Infanoj kaj junuloj

Insulino-glulisino povas esti uzata en infanoj post 6 jaroj kaj adoleskantoj. Por infanoj malpli ol 6-jaraĝaj, la drogo ne estas preskribita, ĉar ne ekzistas klinikaj informoj.