Surbaze de statistikoj pri konsumo de drogoj tra la mondo, la unua loko kun grandega marĝeno estas okupita de statinoj ekde kiam ĝi estis patentita.
Atorvastatino estas la unua drogo de ĉi tiu ago. La drogo estis sintezita en aŭgusto 1985 en Germanio.
Statinoj estas drogoj desegnitaj por kontraŭbatali hiperkolesterolemion, kaj aterosklerozo disvolviĝanta rezulte de ĝi. Ilia ago estas korekti lipidajn profilajn indikilojn, trakti difektojn en la vaskula muro kaj redukti ĝian inflamon.
La efiko de statinoj sur la biosintezo de kolesterolo
Statinoj malaltigas sangan kolesterolon per integriĝo en ties biosintezo en la hepato.
Por pli bona kompreno de tio, valoras la tutan procezon etapi.
Estas pli ol dudek komponentoj implikitaj en la biosinteza procezo.
Por facileco de studado kaj kompreno, ekzistas nur kvar ĉefaj stadioj:
- la unua etapo estas la amasiĝo de sufiĉa kvanto da glukozo en hepatocitoj por komenci la reagon, post kio la enzimo HMG-CoA reduktase komencas esti inkluzivita en la procezo, sub la influo de kiu komponaĵo nomata mevalonato estas formita per biotransformado;
- tiam koncentrita mevalonato estas implikita en la fosforiliga procezo, ĝi konsistas en la translokigo de fosforaj grupoj kaj ilia kapto per adenosina trifosfato, por la sintezo de energifontoj;
- la sekva etapo - la kondensiga procezo - ĝi konsistas en la laŭgrada utiligo de akvo kaj la konvertiĝo de mevalonato en skalenon, kaj poste en lanosterolon;
- al la lanosterolo, establante duoblajn ligojn, karbona atomo estas ligita - jen la fina stadio de produktado de kolesterolo, kiu okazas en speciala organelo de hepatocitoj - la endoplasma retikulo.
Statinoj influas la unuan etapon de transformo, blokante la enzimon HMG-CoA-reduktase kaj preskaŭ tute haltigas la produktadon de mevalonato. Ĉi tiu mekanismo estas ofta al la tuta grupo. Do ĝi unue estis ellaborita de germanaj sciencistoj ĉe Pfizer en la lasta jarcento.
Post jardeko da klinikaj provoj, statinoj aperis en la farmacia merkato. La unua el ili estis la origina drogo Atorvastatino, la resto aperis multe poste kaj estas ĝiaj kopioj - jen la tiel nomataj generiloj.
La mekanismo de ago en la korpo
Tevastor estas kvara-generacia statino havanta, kiel aktivan substancon, rosuvastatinon. Tevastor estas unu el la plej popularaj derivaĵoj de atorvastatino en la CIS-landoj - ĝia antaŭulo.
Farmakodinamiko kaj farmacokinetiko klarigas kiel Tevastoro agas post kiam ĝi eniras la homan korpon.
Penetrante tra la muka membrano de la stomako, la aktiva komponanto estas portata de la sango tra la tuta korpo kaj akumuliĝas en la hepato post kvin horoj. La duontempo estas dudek horoj, kio signifas, ke necesos ĉirkaŭ kvardek horoj por tute malplenigi ĝin. La drogo eltiriĝas tra la naturaj vojoj - la intestoj forigas 90%, la restanta kvanto estas elmetita de la renoj. Kun regula uzo de la drogo, la maksimuma terapia efiko manifestiĝas monaton post la komenco de kuracado.
Se la paciento havas kronikajn malsanojn, la farmacokinetiaj parametroj ŝanĝiĝas:
- Kun severa rena malsukceso, kiam kreiva kreivaĵo malpliiĝas je 4 fojoj aŭ pli, la koncentriĝo de rosuvastatino pliiĝas 9 fojojn. En pacientoj kun hemodializo, ĉi tiuj indikiloj pliiĝas al 45%;
- En milda kaj modera rena malsukceso, kiam forigo superas 30 mililitrojn por minuto, la koncentriĝo de substancoj en la plasmo restas je la terapia nivelo;
- Kun evoluinta hepata malsukceso, la elimina duonvivo pliiĝas, tio estas, la aktivaj eroj daŭre cirkulas en la sango. Ĉi tio povas kaŭzi kronikan intoxicacion, renan damaĝon kaj severan venenadon. Tial, dum kuracado, necesas strikte plenumi la preskribojn de la kuracisto, por eviti superdozon kaj ĝustatempe pasigi kontrolajn testojn;
Kiam vi uzas la kuracilon, oni devas memori, ke ĉe homoj de la azia raso, la ekskrecio de rosuvastatino malrapidiĝas, do ili devas nur preskribi la minimumajn dozon.
Kunmetado kaj doza formo
La aspekto kaj enhavo de la tablojdoj varias depende de la dozo.
Tevastoro 5 miligramoj - havas rondan formon, koloron de hele flava al oranĝa. Ambaŭflanke de la tablojdo aperas impresoj: unuflanke en la litero N, aliflanke la numero 5. Se vi rompas la tablojdon, vi povas vidi la blankan kernon interne, konsistantan el rosuvastatina salo;
Tevastoro 10 miligramoj, 20 miligramoj, 40 miligramoj - rozkoloraj rondaj kaj biconveksaj tablojdoj. La gravuraĵo sur la letera flanko estas la sama, sur la cifera flanko ĝi konformas al la dozo indikita sur la ampolo. Dum la faŭlto, ankaŭ blanka centro videblas, kovrita per ŝelo.
La kunmetaĵo de Tevastor estas la sama por ĉiuj dozoj, la diferenco estas nur en la kvanto de aktiva komponaĵo kaj excipientoj:
- rosuvastatina kalcio - la aktiva substanco, blokas la aktivan enzimon, kiu transformas glukozon en mevalonaton;
- mikrokristala celulozo - ŝvela bakanta pulvoro, enkondukita por pliigi fridecon en la gastrointestina vojo;
- laktozo estas uzata kiel plenigaĵo por pliigi volumon kaj pezon, kune kun celulozo akcelas la kadukiĝon;
- povidono kaj crospovidono - ligilo por certigi komfortan glutadon;
- natria stearina fumarato - plibonigas fluidecon, faciligas laboron sur la gazetara maŝino reduktante la adhesion al la aparato.
Krom ĉi tiuj komponentoj, la drogo enhavas rozkolorajn kaj oranĝajn tinkturojn por doni al tablojdoj plaĉan koloron.
Instrukcioj por uzo de la drogo
Estas certa listo de indikoj pri la uzo de la drogo.
Ĉiuj indikoj estas indikitaj en la instrukcioj por uzo.
Ĉi tiu gvidilo estas deviga ero en la pakaĵo de la drogo vendita per la apoteko-reto.
La ĉefaj indikoj por la uzo de la medikamento estas:
- Primaraj (kun ĝi nur malalt-densecaj lipoproteinoj estas levitaj) kaj miksitaj (tre malalt-densecaj lipoproteinoj estas ankaŭ levitaj) hiperkolesterolemio. Sed nur en la kazo, kiam pliigo de fizika agado, forlaso de malbonaj kutimoj kaj manĝaĵoj de la dieto ne alportis la taŭgan efikon;
- Hipertrigliccerinemio, kun samtempa kresko de lipoproteinoj de malalta denseco, se rigida dieto ne malaltigis kolesterolon;
- Aterosklerozo - por pliigi la kvanton da receptoroj de lipoproteinoj de alta denseco en la hepato por malpliigi la koncentriĝon de malbona kolesterolo;
- Malhelpi la disvolviĝon de kardiovaskulaj komplikaĵoj de aterosklerozo: akra miokardia infarko, iskemia streko, angina pektoro, precipe en risko de faktoroj - fumado, alkohola misuzo, obezeco, pli ol 50-jara.
La instrukcioj por uzi establas klarajn dosierajn dozon por preni la kuracilon.
Prenu parole, trinkante multe da akvo, sendepende de manĝoj, sen maĉi aŭ rompiĝi. Oni rekomendas trinki nokte, ĉar dumtage la ekskrecio de la drogo akceliĝas, kaj granda kvanto de ĝi estas eligita el la korpo.
La komenca dozo estas 5 mg 1 fojon tage. Ĉiumonate necesas submetado de lipidaj kontroloj kaj konsultado de kuracisto. Antaŭ komenci kuracadon, kardiologo devas doni gvidon por akcepto kaj klarigi, kiaj efikoj devas ĉesi preni kaj serĉi helpon de medicina instalaĵo.
Krome, la tutan tempon de terapio necesas aliĝi al hipokolesterola dieto, kaj tio signifas strikte restrikti la konsumadon de grasaj, frititaj manĝaĵoj, ovoj, faruno kaj dolĉaj manĝaĵoj.
Patologiaj efikoj sur la korpo
Kromaj efikoj estas klasifikitaj laŭ la ofta okazo kiel oftaj, maloftaj kaj tre maloftaj.
Ofta - unu kazo po cent homoj - kapturno, doloro en la temploj kaj kolo, disvolviĝo de diabeto de tipo 2, naŭzo, vomado, ĉagrenita tabureto, muskola doloro, astenia sindromo;
Maloftaj - unu kazo po 1000 homoj - alergiaj reagoj al la eroj de la drogo de urtikario ĝis edemo de Quincke, akra pancreatito (inflamo de la pankreato), haŭta erupcio, miopatio;
Ekstreme maloftaj - 1/10000 kazoj - rabdomiolizo okazas, tio estas detruo de muskola histo kun liberigo de detruitaj proteinoj en la sangofluon kaj apero de rena malsukceso.
Kontraŭindikoj al la uzo de la medikamento estas la jenaj kazoj:
- Gravedeco - Rosuvastatino estas ekstreme toksa por la feto ĉar, blokante la sintezon de kolesterolo, ĝi perturbas la formadon de la ĉela muro. Ĉi tio siavice kondukos al retraktado de intrauterina kresko, multobla malsukceso de organoj kaj spira sindromo. La feto povas morti aŭ naskiĝi kun severaj misformoj, tial estas strikte rekomendite ke aliaj drogoj estu preskribitaj por graveda paciento.
- Mamnutrado - ĉi tio ne estis provita en klinikaj studoj, do la riskoj estas neantaŭvideblaj. Ĉi-foje, la drogo devas esti forlasita.
- Infanoj kaj adoleskantoj pro neperfekta organogenezo povas akiri akiritajn misformojn, do, akcepto al 18 jaroj estas malpermesita.
- Severa rena malsukceso.
- Malsanoj de la hepato, akraj aŭ kronikaj.
- En maljuneco oni devas preskribi la drogon kun singardo. Komencanta dozo de 5 mg, maksimume ne pli ol 20 mg ĉiutage sub strikta medicina kontrolado.
- Post transplantado de organoj pro la nekongruo de ciklosporino, kiu subpremas la reagon de malakcepto kaj rosuvastatino.
- Kune kun anticoagulantoj, ĉar Tevastoro potencigas ilian agon, pliigante protrombinan tempon. Ĉi tio povas esti plena de interna sangrado.
- Vi ne povas preni ĝin kun aliaj statinoj kaj hipokolesterolemaj drogoj pro la kombinaĵo de farmacokinetiko.
- Intoleranco al lactosa.
Krome, estas malpermesite preni medikamenton se paciento havas hipersensivan reagon al iu ajn de la komponantoj de la drogo.
Informoj pri statinoj estas provizitaj en la video en ĉi tiu artikolo.
