Inhibidores de absorción de kolesterolo: kiel funkcias kaj funkcias drogoj?

Pin
Send
Share
Send

Sen kolesterolo, la homa korpo ne povas ekzisti plene. Ĉi tiu substanco estas parto de la ĉelaj membranoj, krome sen ĝi la laboro de la nerva sistemo kaj aliaj gravaj organoj de la homa korpo estos neebla.

Per ekscesa enhavo de ĉi tiu substanco signifas malbona kolesterolo, kiu kune kun la proteino kreas novan komponaĵon - lipoproteinon. Ĝi ankaŭ ekzistas en du formoj: malalta denseco kaj alta denseco. Alta denseca lipoproteino ne damaĝas la korpon, male al ĝia dua vario. Se la situacio ne funkcias kaj la nivelo de ĉi tiu lipoproteino en la sango ne kritikas, sufiĉos la paciento ŝanĝi al dieta nutrado kaj eniri fizikan aktivecon en sian vivmanieron.

Sed ĉi tiuj mezuroj ne ĉiam donas la deziratan rezulton, en iuj kazoj la paciento eble bezonos medicinan purigadon de la vazoj.

Sciencistoj longe laboris por krei la idealan drogon por redukti "malbonan" kolesterolon.

La optimuma solvo ankoraŭ ne estis trovita, pluraj grupoj de kuraciloj estis kreitaj por redukti kolesterolon, ĉiu el ili havas siajn proprajn pozitivajn kaj negativajn nuancojn.

Statinoj estas inter la plej bonaj drogoj por altaj sangaj lipoproteinoj, sed pro kelkaj mankoj kaj la ĉeesto de danĝeraj konsekvencoj por la korpo, precipe kiam oni uzas altajn dozojn de la drogo, ili ne ĉiam hastas preskribi.

Karakterizado de Kolesterolaj Absorbitaj Inhibitoroj

Kiam oni traktas altan sangan kolesterolon, statinoj ne miksiĝas kun nikotinika acido kaj fibratoj, kiuj estas drogoj de malsama klaso, pro la fakto, ke ĝi ne estas sufiĉe sekura kaj povas kaŭzi disvolviĝon de aliaj malsanoj. Ekzemple, la kombinaĵo de fibratoj kaj statinoj pliigas la riskon de miopatio, la samo povas okazi kun kombinaĵo de nikotinika acido kaj statinoj, nur aldone al ĉio la hepato povas esti trafita.

Sed farmakologoj trovis solvon, ili disvolvis medikamentojn, kies influo estas direktita al aliaj mekanismoj por la disvolviĝo de hiperkolesterolemo, precipe, al la absorbo de kolesterolo en la intesto. Unu el ĉi tiuj drogoj estas Ezithimibe aŭ Ezeterol.

La avantaĝo de la medikamento estas, ke ĝi estas tre sekura pro la fakto, ke ĝiaj komponentoj ne penetras en la sangon. Ĉi tio tre gravas, ĉar la kuracilo estos havebla al pacientoj kun hepataj patologioj kaj tiuj, kiuj estas kontraŭindikataj pri uzo de statinoj pro kelkaj kialoj. La kombinaĵo de ezeterol kun statinoj povas kontribui al plibonigo de la terapia efiko celanta malaltigi kolesterolon en la korpo.

Rilate al la malavantaĝoj de la drogo, oni distingas ĝian altan koston kaj, en la kazo de monoprinto, malpli gravan efikon de la uzo, kiam oni komparas ĝin kun la rezulto de kuracado kun statinoj.

Indikoj por uzo de la drogo

Kiam rekomendas preskribi ĉi tiun drogon? Ĝi estas indikita por primara hiperkolesterolemio, Ezithimibe estas uzata aŭ sendepende aldone al dieta nutrado, aŭ kombina kun statinoj.

Ĉi tiu drogo helpas malpliigi ne nur la nivelon de totala kolesterolo, sed ankaŭ apolipoproteinon B, trigliceridojn, LDL-kolesterolon, kaj ankaŭ pliigas la HDL-kolesterolon.

Kun homokigota familia hipercolesterolemio, la kuracilo estas uzata kiel aldono al statinoj por redukti la altan kolesterolon, kaj totalan kaj LDL.

Ezeterol estas preskribita por homozigota sitosterolemia. Ĝi permesas redukti levitajn nivelojn de campesterolo kaj sitosterol.

Kontraŭindikoj kaj kromefikoj

Ĉi tiu medikamento estas malpermesita por uzo de pacientoj, kiuj havas pliigitan susceptibilidad al ĝiaj konsistigaj substancoj.

Gravedaj virinoj kaj dum mamnutrado ankaŭ ne rekomendas uzi inhibitorojn de kolesterolo.

Se necesas uzado de ezeterolo de fleganta patrino, tiam plej verŝajne necesos decidi ĉesi mamnutriĝon.

Aliaj kontraŭindikoj inkluzivas:

  • aĝo malpli ol 18 jarojn, ĉar sekureco kaj efikeco de la uzo de la drogo ankoraŭ ne estas establitaj;
  • la ĉeesto de iuj hepataj patologioj dum la troigo, kaj ankaŭ pliigo de la agado de "hepato" transaminasoj;
  • severa aŭ modera grado de hepata misfunkcio, kiel mezuris la skalo de Child-Pyug;
  • manko al laktozo, maltolereco al laktozo, malabsorbado al glukozo-galactosa;
  • la uzo de la drogo en kombinaĵo kun fibratoj;
  • uzo de pacientoj ricevantaj la drogon ciklosporino devas esti realigita kun singardo kaj kune kun monitorado de la nivelo de koncentriĝo de ciklosporino en la sango.

En la kazo de monoterapio, blokilo de absorbo de kolesterolo povas kaŭzi kromefikojn kiel abdomina doloro, indigo, doloro de kapo. Kun kompleksa terapio kun statinoj, aldone al migrenoj, simptomoj povas aperi kiel laceco, flatulenco, problemoj kun tabureto (ĉagreno aŭ estreñimiento), naŭzo, miaalgio, pliigita aktiveco de ALT, AST, kaj CPK. La apero de haŭta erupcio, angioedemo, hepatito, pancreatito, trombocitopenia kaj pliigo de hepataj enzimoj ankaŭ ne estas ekskludita en klinika praktiko.

En tre maloftaj kazoj, disvolviĝo de rabdomiolizo estas ebla.

La principo de agado de la inhibitoro

Ezetimibe selekte malhelpas la absorbadon de kolesterolo kaj de iuj plantaj stirenoj en la malgranda intesto. La medikamento estas lokalizita en la malgrandan inteston kaj ne permesas la kolesterolon esti sorbita, tiel reduktante la provizon de kolesterolo rekte de la intesto al alia organo - la hepato, malaltigante siajn rezervojn en la hepato kaj pliigante la ekskrecion de sango-plasmo.

La blokaj absorbaj kolesteroloj ne pliigas la ekskrecion de galaj acidoj kaj ne malhelpas la sintezon de hepato-kolesterolo, kio ne povas diri pri statinoj. Pro la malsama principo de agado, drogoj de ĉi tiuj klasoj, dum uzataj kun statinoj, povas plue malaltigi kolesterolon. Preklinaj studoj indikas, ke la absorbo de 14C-kolesterolo estas malebligita per ezeterolo.

La absoluta biodisponibilidad de ezeterol ne povas esti determinita ĉar ĉi tiu komponaĵo estas preskaŭ nesolvebla en akvo.

La uzo de la drogo ligita kun konsumado de nutraĵoj ne influas ĝian biodisponecon je dozo ne pli ol 10 mg.

Metodo de apliko, dozo kaj kosto

Antaŭ ol komenci la kurson de kuracado, pacientoj devas daŭri dieton kun alta kolesterolo, ĝi devos daŭre esti observata dum la tuta periodo de prenado de la drogo. Ezeterol devas esti prenita dum la tuta tago, sendepende de manĝaĵa konsumado. Tipe, la ĉeestanta kuracisto preskribas preni la kuracilon de 10 mg ne pli ol unufoje tage.

Koncerne la dozon kun la kombinaĵo de Ezithimibe kun statinoj, la sekva regulo devas esti sekvita por kompleksa kuracado: prenu la drogon unufoje ĉiutage kun statinoj, nepre sekvu la preskribitajn rekomendojn por akcepto.

En paralela terapio kun sekvantoj de grasaj acidoj kaj Ezithimibe, ĝi devas esti prenita je dozo de 10 mg unufoje tage, sed ne pli malfrue ol du horojn antaŭ preni sequestrantojn aŭ ne pli frue ol kvar horojn poste.

En kazo de difektita hepofunkcio, pacientoj en la stadio de milda hepata misfunkcio ne bezonas dozon-elekton. Kaj por pacientoj kun modera ĝis severa hepato, ĝenerale ne konsilas uzi inhibitorojn de absorbo de envenantaj kolesteroloj en la homa intesto.

Kiel jam menciite, la prezo de inhibidores ne estas aparte atingebla, kio rilatas al iliaj malavantaĝoj.

Oni povas aĉeti Ezetimibe en dozo de 10 miligramoj (28 pecoj) de 1800 ĝis 2000 rubloj.

Dozo kaj interago de Ezithymibe

Kiam vi prenas kurson de terapio kun inhibidores, necesas strikte aliĝi al la reĝimo preskribita de la kuracisto. Sed se superdozo ankoraŭ okazas, la pacientoj devas scii la sekvantan.

En maloftaj kazoj de superdozo, la adversaj eventoj aperintaj en pacientoj ne montriĝis sufiĉe seriozaj. Se ni parolas pri klinikaj provoj, tiam en unu el ili oni preskribis la drogon al 15 volontuloj kun bona sano je dozo de 50 mg ĉiutage dum du semajnoj.

Alia studo implikis 18 volontulojn kun simptomoj de hiperkolesterolemio primara; oni preskribis 40 mg da Ezithimibe dum pli ol 50 tagoj. Ĉiuj partoprenantoj en klinikaj provoj havis favoran toleron al la drogo.

La kombinaĵo de Ezithimibe kun la uzo de antiacidoj povas helpi redukti la absorban indicon de la substancoj de la unua drogo, sed tio ne influas ĝian biodisponecon. Kun kuna terapio kun kolestiramino, la absorba nivelo de la tuta kvanto de eseterolo reduktiĝas je ĉirkaŭ 55 procentoj.

Kun kompleksa kuracado kun fenofibratoj, rezulte, la tuta koncentriĝo de la inhibilo pliiĝas proksimume unu kaj duonan fojon. La uzo de eseterol kun fibratoj ne estis detale studita, do ilia samtempa uzo de kuracistoj ne rekomendas.

La danĝero de alta kolesterolo estas priskribita en la video en ĉi tiu artikolo.

Pin
Send
Share
Send